医療機関のみ取扱可能 メディカルダイエット リベルサス（GLP-1）


リベルサスは国内で販売が認められているため、有効性があり、服用リスクの少ない医薬品と言えます。


GLP-1受容体作動薬は2型糖尿病に使われている薬です。とくに近年では「リベルサス錠」というGLP-1受容体作.

リベルサス服用後も、服用前と同じような食生活を続けてしまうと、薬の効果を実感しにくくなります。
とくに薬の効果を期待しすぎることで、「どれだけ食べても太らない」と勘違いして食べ過ぎてしまうと、それだけダイエット効果を実感しにくくなります。

また、リベルサスなどのGLP-1受容体作動薬は、吐き気・嘔吐、下痢、便秘などの胃腸症状が多く見られます。さらに、大規模な臨床研究で胆嚢炎や胆管炎などのリスクが高まることが報告されています。()

リベルサスとは？ダイエット効果・飲み方・副作用・安全性について

週に1回、決まった曜日にお腹やふとももの脂肪に注射します。打ちたい量にダイアルを合わせて打ちます。少なくとも初めの4週間は1回0.25mgから開始し、その後必要に応じて1回0.5mgにして注射を続けていきます。効果が不十分な場合は1回1mgまで増量することが可能ですが、多くの患者は1回0.5mgで十分治療効果を実感頂けます。

現在販売されている新しいタイプのオゼンピック2mgは、1本の製剤を複数回使用する仕様になっており0.25mgなら8回、0.5mgなら4回、1.0mgなら2回使用可能です。

使用前までは冷蔵庫で保管をして頂き、使用開始後は冷蔵もしくは室温(1～30℃)で保管し、8週間以内に使用してください。

リベルサスに含まれるGLP-1はインスリンの分泌を促進し、血糖値をコントロールすることで食欲を抑えます。

GLP-1成分の食欲抑制薬 リベルサス（GLP-1ダイエット）

リベルサスは副作用予防のために、3mgを1か月間続けての服用が必要です。
１か月を過ぎてから7mgへ増量して服用することで、減量効果があらわれやすくなります。

リベルサスの服用によって自然に食欲が抑えられ、空腹感も少なくなります。

新宿三丁目徒歩1分【イーヘルスクリニック新宿院】リベルサスは初めて経口投与のGLP-1受容体作動薬の実現に至った錠剤タイプです。

GLP-1受容体作動薬は、注射を使ってGLP-1を投与するものがほとんどですが、リベルサスは口から飲める（経口投与できる）ことが特徴です。

リベルサスは医薬品医療機器等法において、2型糖尿病の効能・効果で承認されています。しかし当院で行っている肥満治療目的の使用については国内で承認されていません。


世界初、唯一の経口GLP-1受容体作動薬 リベルサス錠について

HbA1cにおいて、ベースライン平均8.2%が、投与後26週にはリベルサス®錠3 mg、7 mg、14 mgでそれぞれ1.1%、1.5%、1.7%低下し、プラセボの0.1%の低下と比較して統計的に有意な低下を示し、主要目的が達成されました (仮想estimand)。さらに、リベルサス®錠14 mgでの低下量はリラグルチド0.9 mgでの1.4%と比較し、統計的に有意な低下となりました (仮想estimand)。

2021年2月5日に、世界初、唯一の経口GLP-1受容体作動薬であるリベルサス錠が発売となりました。

PIONEER 10は、経口糖尿病用薬単剤 (スルホニル尿素薬、グリニド、チアゾリジン薬、α-グルコシダーゼ阻害薬またはSGLT2阻害薬) で十分な血糖コントロールが得られていない日本人2型糖尿病患者を対象とし、リベルサス®錠3 mg、7 mg、14 mgとデュラグルチド0.75 mgの安全性、忍容性および有効性を比較検討する、52週間の無作為割り付け、4群、並行群間、非盲検実薬対照、多施設共同、第3a相試験です。PIONEER 10では被験者458名を2：2：2：1の比率で、リベルサス®錠3 mg、7 mg、14 mg の1日1回投与、あるいはデュラグルチド0.75 mgの週1回投与に無作為割り付けしました。

経口GLP-1作動薬リベルサスの活動活発 MR活動で医師1万人超が想起 ..

MSD (Merck & Co., Inc., Kenilworth, N.J., U.S.A.が米国とカナダ以外の国と地域で事業を行う際に使用している名称)は、125年以上にわたり、人々の生命を救い、人生を健やかにするというミッションのもと、世界で最も治療が困難な病気のために、革新的な医薬品やワクチンの発見、開発、提供に挑みつづけてきました。MSDはまた、多岐にわたる政策やプログラム、パートナーシップを通じて、患者さんの医療へのアクセスを推進する活動に積極的に取り組んでいます。私たちは、今日、がん、HIVやエボラといった感染症、そして新たな動物の疾病など、人類や動物を脅かしている病気の予防や治療のために、研究開発の最前線に立ち続けています。MSDは世界最高の研究開発型バイオ医薬品企業を目指しています。MSDの詳細については、弊社ウェブサイト( )や 、 、 をご参照ください。

話題のGLP-1ダイエット。リベルサスなら、食欲を自然に抑えるから我慢する必要なし！手軽にダイエットを始められます。名古屋駅徒歩5分.

リベルサス®は、膵β細胞上のGLP-1受容体に選択的に結合し、ATPからcAMPの産生を促進させることにより、グルコース濃度依存的にインスリンを分泌させる。さらに、血糖値が高い場合にはグルカゴン分泌を抑制する。

リベルサスの効果や副作用は？処方や保険適用の条件・飲み方を解説

セマグルチドはヒトGLP-1と94%のアミノ酸配列の相同性を有するヒトGLP-1アナログ製剤である。セマグルチドは、リラグルチドと同様にアシル化技術に基づいているが、さらにその化学構造に重要な修飾を行うことにより半減期を延長させている。セマグルチドの半減期延長はアルブミンの脂肪酸結合部位と特異的に高い親和性を有すること及びDPP-4による分解からの保護によるものであり、以下の特異的な修飾が施されている。

GLP-1ダイエット・・・話題の飲むダイエット薬「リベルサス」

●DPP-4に対する安定性を向上させるため、ペプチド骨格内8位のアミノ酸を修飾（アラニンを2-アミノイソ酪酸で置換）
●26位リジンに高分子親水性リンカーとγグルタミン酸を介してカルボキシル末端を有するオクタデカン二酸を結合
●ペプチド骨格内のリジンを1つに限定するため、34位リジンをアルギニンで置換

GLP-1（リベルサス）・SGLT2阻害薬（カナグル）のダイエット

PIONEER 9は、安全性および有効性を比較検討する52週間の無作為割り付け、二重盲検プラセボ対照、非盲検実薬対照、第2/3相試験です。食事療法と運動療法のみ、またはそれに加えて経口糖尿病薬単剤で治療を受けている日本人2型糖尿病患者を対象とし、リベルサス®錠3 mg、7 mg、14 mg、プラセボおよびリラグルチド 0.9 mgの5群を設け、リベルサス®錠の用量反応性、安全性および有効性をプラセボおよびリラグルチド 0.9 mgと比較検討しました。PIONEER 9では被験者243名を1:1:1:1:1の比率で、リベルサス®錠3 mg、7 mg、14 mg、リラグルチド 0.9 mgまたはプラセボの1日1回投与に無作為に割り付けました。

リベルサスの重大な副作用とは？ クリニックフォアの診療案内について; 参考文献

リンカーと脂肪酸はいずれもアルブミン結合親和性の増強に寄与し、血漿中でのセマグルチド分解を遅延させ、結果的に腎クリアランスを低下させる。これらの修飾によりセマグルチドの血漿中濃度消失半減期は約1週間まで延長される。

リベルサス錠GLP-1【清水レディースクリニック】大阪 堺市 三国ヶ丘

ペプチドを基本骨格とするセマグルチドは、分子量が大きいことから消化管での上皮細胞透過性が低く、また、胃の分解酵素により分解されてしまうため、経口投与は適していなかった。しかし、吸収促進剤であるSNAC（サルカプロザートナトリウム）300mgを含有することで、胃でのタンパク質分解からセマグルチドを保護し、吸収を促進して、経口投与が実現した。

1受容体作動薬であるリベルサスが発売となりました。 リベルサスは用量依存性に効果が増強

リベルサス（一般名：セマグルチド（遺伝子組換え））は、GLP-1受容体作動薬と呼ばれる薬剤です。
GLP-1はホルモンの一種で、膵臓のβ細胞に存在するGLP-1受容体と結合してインスリン分泌を促し、血糖を降下させます。内因性のGLP-1はDPP-4という酵素によりすみやかに分解されますが、GLP-1受容体作動薬由来のGLP-1は分解されにくいため、良好な血糖コントロールが期待できます。
なお、リベルサスの成分（セマグルチド（遺伝子組換え））は、2型糖尿病治療薬の注射剤「オゼンピック」の成分と同じです。

GLP-1治療薬の中でも、最もダイエット効果が強く、また副作用は比較的少ないと言われています。

リベルサスは、血糖に依存してインスリンの分泌をうながすとともに、グルカゴン（血糖を上げるホルモンの一種）の分泌を抑えて血糖降下作用を示すGLP-1受容体作動薬です。単独の使用であれば低血糖になるリスクが低く、体重が減少する効果も期待できます。通常、GLP-1受容体作動薬は消化酵素によって速やかに分解されてしまいますが、リベルサスは吸収促進剤を添加することで経口投与を可能にしています。

ダイエットに効果が期待できる？GLP-1受容体作動薬の飲み薬とは

GLP-1とは、小腸から分泌されるホルモンで、血糖値を下げる働きがあるインスリンを分泌させる作用があります。

これまでもGLP-1受容体作動薬は存在していましたが、注射によるものしかありませんでした。しかし、これを経口投与（口から飲める）できるように開発されたのがリベルサスです。リベルサスの有効性と安全性は広く認められており、2型糖尿病患者の治療薬として日本でも承認されています。