リベルサス錠 3mg、リベルサス錠 7mg 及びリベルサス錠 14mg の添付文書（案 ..
世界初、経口投与が可能なGLP-1受容体作動薬「リベルサス錠」を解説【薬剤師向け】
本剤 14mg の 1 日 1 回経口投与又はプラセボの 1 日 1 回経口投与を 26 週
糖尿病治療には、インスリン製剤やGLP-1受容体作動薬が用いられます。これらはいずれも注射薬でしたが、新たにノボノルディスクファーマ社の開発した経口投与できるGLP-1受容体作動薬「リベルサス錠」の製造販売が承認されました。経口投薬は注射薬と比較して利用が容易であり、画期的な新薬剤の登場といえるでしょう。
世界初、唯一の経口GLP-1受容体作動薬、リベルサス®錠の誕生により、2型糖尿病治療における選択肢の幅が広がりました。日本人の2型糖尿病がある方を対象に、DPP […]
セマグルチドの経口投与製剤であるリベルサス錠はGLP-1受容体作動薬として初めて経口投与を実現した薬剤です。 ..
GLP-1とは、小腸から分泌されるホルモンで、血糖値を下げる働きがあるインスリンを分泌させる作用があります。
これまでもGLP-1受容体作動薬は存在していましたが、注射によるものしかありませんでした。しかし、これを経口投与（口から飲める）できるように開発されたのがリベルサスです。リベルサスの有効性と安全性は広く認められており、2型糖尿病患者の治療薬として日本でも承認されています。
7.1 本剤の吸収は胃の内容物により低下することから、本剤は、1日のうちの最初の食事又は飲水の前に、空腹の状態でコップ約半分の水（約120mL以下）とともに3mg錠、7mg錠又は14mg錠を1錠服用すること。また、服用時及び服用後少なくとも30分は、飲食及び他の薬剤の経口摂取を避けること。分割・粉砕及びかみ砕いて服用してはならない。［電子添文16.2.1-16.2.3参照］
7.2 本剤14mgを投与する際には、本剤の7mg錠を2錠投与することは避けること。［電子添文16.2.1参照］
7.3 投与を忘れた場合はその日は投与せず、翌日投与すること。
リベルサス（経口セマグルチド）による食欲や食の好みの変化を知る
GLP-1には自然と食欲をおさえられる効果があります。リベルサスに含まれる「セマグルチド」という成分が胃腸のはたらきを調整するために、食欲をおさえられます。加えて、満腹中枢に働きかける効果もあるため、少量の食事で満腹感を得やすくなります。これが、「リベルサスでは食事制限がいらない」と言われる理由です。食欲にあらがいながら食事を我慢する必要がないのです。
GLP-1には太りにくい体質にする効果があります。GLP-1によりインスリンが分泌されると血糖値が下がります。これによって、エネルギー源である糖分を消費しやすくなります。また、脂肪を燃焼させる働きがあり「ヤセ体質細胞」とも呼ばれる褐色脂肪細胞にアプローチするため、カロリーを消費しやすくなります。これらの作用によって、そもそも太りにくい体質になりやすくなります。
GLP-1受容体作動薬はもともと皮下投与製剤（皮下注射）の薬しかありませんでした。しかし、デンマークのノボ ノルディスク社が経口投与（口から飲める）の薬を開発し、より多くの人が服用しやすくなりました。
経口投与できるリベルサス錠は、日本を含む先進諸国で認められています。国内外におよぶ一連の臨床試験プログラムを通じて、2型糖尿病患者における１日１回１錠投与による有効性・安全性が報告されています。また、このプログラムには日本人を含む国際共同試験と国内臨床試験が含まれています。
現在では、米国、カナダ、デンマーク、スイス、オランダ、スウェーデン、英国など、19カ国で販売されており、日本でも「2型糖尿病」への効能又は効果として製造販売が承認され、販売されております。
一つ注意が必要なのは、日本では「糖尿病」の治療として厚生労働省に認められていますが、「ダイエット目的」の使用では承認されていないため、ダイエット目的では保険適用外の自由診療になることです。しかし、アメリカのFDA（食品医薬品局・日本の厚生労働省）をはじめとして、EU諸国や韓国のMFDS（食品医薬品安全庁）では肥満治療薬として認められています。肥満は「薬で治療するもの」という認識が一般的だからです。日本の姿勢が良い悪いということではなく、先進諸国では肥満に対する薬として認められているということです。
ペプチドを経口投与できる時代が来るとは、誰が予想したであろうか。 ..
通常、成人には、セマグルチド（遺伝子組換え）として1日1回7mgを維持用量とし経口投与する。ただし、1日1回3mgから開始し、4週間以上投与した後、1日1回7mgに増量する。なお、患者の状態に応じて適宜増減するが、1日1回7mgを4週間以上投与しても効果不十分な場合には、1日1回14mgに増量することができる。
リベルサスは毎日１錠飲むだけですが、いつ飲んでもいいというわけではありません。「１日のうちの最初の食事または飲水の前に、空腹の状態で120ml以下の水とともに１錠使用すること」と定められています。胃の中に内容物があると効果が低下するからです。１番簡単なのは「朝起きたら最初にコップ半分の水とリベルサスを１錠飲む」ことです。痩せるための強度の高い運動や我慢して食事を制限するという必要がなく、１日１０秒の習慣でダイエットができてしまいます。
経口GLP-1受容体作動薬リベルサス錠など5製品が長期投与解禁 12月1日付 本誌・薬事カレンダー ..
PIONEER 10は、経口糖尿病用薬単剤 (スルホニル尿素薬、グリニド、チアゾリジン薬、α-グルコシダーゼ阻害薬またはSGLT2阻害薬) で十分な血糖コントロールが得られていない日本人2型糖尿病患者を対象とし、リベルサス®錠3 mg、7 mg、14 mgとデュラグルチド0.75 mgの安全性、忍容性および有効性を比較検討する、52週間の無作為割り付け、4群、並行群間、非盲検実薬対照、多施設共同、第3a相試験です。PIONEER 10では被験者458名を2：2：2：1の比率で、リベルサス®錠3 mg、7 mg、14 mg の1日1回投与、あるいはデュラグルチド0.75 mgの週1回投与に無作為割り付けしました。
ノボノルディスクファーマ／MSD：1日1回投与の経口GLP-1受容体作動薬「リベルサス錠」発売［新薬開発・販売 FRONTLINE］
胃腸障害は継続して内服していると軽くなる場合があります。副作用の発現をおさえるためにも、最初は薬の量をおさえて、医師と相談しながら増やしていくのが良いでしょう。また、低血糖の副作用が発現する可能性もありますが、リベルサスは血糖値の上昇に応じて作用する薬なので、必要以上に血糖値を下げてしまう可能性は高くありません。
便性を高めるためにセマグルチドを経口投与可能とした製剤としてリベルサス
GLP-1の作用により食欲がおさえられるため食事量の減少効果が期待されます。しかし、気をつけるポイントは食事“回数”までは減らすべきではない、ということです。「食べなければ食べないほうが痩せるでしょ？」と思われる方もいらっしゃるかもしれませんが、思わぬ落とし穴があります。
理由その１ 体が飢餓状態となって、脂肪をためやすくなるから
食事回数を減らして、１食と１食の間隔を過度に開けることや、摂取カロリーの過度な不足状態は、「ホメオスタシス効果」という体の性質を引き起こします。「ホメオスタシス効果」とは、人間が飢餓状態になると餓死から逃れるために基礎代謝を落とすという防衛反応のことです。さらに、基礎代謝を落とすだけでなく、エネルギーの吸収率を上昇させ、脂肪をためやすい体にしてしまいます。そのため、過度な食事の我慢は控えましょう。
☆「ホメオスタシス」は実はすごい
ホメオスタシスを“悪者”のように書いてしまいましたが、本当は“良い者”です。ホメオスタシスとは体の内部環境を、外部環境（温度や湿度など）に左右されずに一定に保つという、生きていくには欠かせない機能なのです。上記のホメオスタシス効果も、言わば「食べる量が減ってしまった。けど問題なく生きていけるようにしよう」と体が調整してくれているのです。したがって、「この食べる量なら死なないな」と体が判断できる無理のない範囲で食事量を抑えれば良いのです。リベルサスでのメディカルダイエットで我慢が必要ないと言われる所以の一つです。
理由その２ 筋肉量が落ちて、基礎代謝が低下するから
食事回数を減らして、摂取カロリーが不足すると、身体は筋肉を分解してその分のエネルギーを補おうとします。しかし、たとえ運動をしていなくとも、体温を作り出すために筋肉は多くのエネルギーを消費します。よって、筋肉が減ってしまうとエネルギー消費量も減り、基礎代謝が落ちてしまうのです。なので、身体が筋肉を分解し始めてしまう前に、食事によりカロリーを摂取することも重要なのです。
このメディカルダイエットの特徴は、食欲を抑えて自然と摂取カロリーを減らせることです。無理をせず、継続して服用することがダイエットへの近道です。
経口セマグルチドは5mgから投与を開始し、その後「第1投与期間（Day 8 ..
有害事象の発現割合は、リベルサス®錠3mg群、7mg群、14mg群でそれぞれ75.5% (37/49例)、75.5% (37/49例)、70.8% (34/48例)、プラセボ群で79.6% (39/49例)、リラグルチド0.9mg群で66.7% (32/48例)で、最も高頻度で報告された有害事象はすべての群で上咽頭炎であり、リベルサス®錠3mg群、7mg群、14mg群でそれぞれ20.4% (10/49例)、16.3% (8/49例)、18.8% (9/48例)、プラセボ群で28.6% (14/49例)、リラグルチド0.9mg群で29.2% (14/48例) でした。
リベルサス@は181回経口投与、デュラグルチドは週1回皮下投与した。なお、リベルサス町立、 3mgから投与を
世界で初めて製造承認された経口投与可能なGLP-1受容体作動薬「リベルサス錠（一般名：セマグルチド［遺伝子組換え］）」について、詳細を見ていきましょう。
世界初、唯一の経口GLP-1受容体作動薬 リベルサス錠について
PIONEER 9は、安全性および有効性を比較検討する52週間の無作為割り付け、二重盲検プラセボ対照、非盲検実薬対照、第2/3相試験です。食事療法と運動療法のみ、またはそれに加えて経口糖尿病薬単剤で治療を受けている日本人2型糖尿病患者を対象とし、リベルサス®錠3 mg、7 mg、14 mg、プラセボおよびリラグルチド 0.9 mgの5群を設け、リベルサス®錠の用量反応性、安全性および有効性をプラセボおよびリラグルチド 0.9 mgと比較検討しました。PIONEER 9では被験者243名を1:1:1:1:1の比率で、リベルサス®錠3 mg、7 mg、14 mg、リラグルチド 0.9 mgまたはプラセボの1日1回投与に無作為に割り付けました。
ノボ ノルディスク 初の経口GLP-1受容体作動薬リベルサスを発売
これまで、ペプチドであるGLP-1受容体作動薬は、分子量が大きく消化管での上皮細胞透過性が低いことや、胃の消化酵素で分解され吸収できないことから経口投与に適さないとされていました。
リベルサスはGLP-1の経口薬｜期待できるダイエット効果や飲み方
リベルサス®錠のPIONEER第3a相臨床開発プログラムは、臨床試験10試験 (日本は6試験に参加) に合計9,543名の2型糖尿病患者を組み入れたグローバル開発プログラムです。このうち、以下の2つの試験は全員日本人2型糖尿病患者を対象にしたものです。
リベルサスは血糖を下げる薬だけど空腹時に内服していいの？ ..
リベルサス錠には吸収促進剤のサルカプロザートナトリウム（SNAC）が含まれています。これにより、服用したGLP-1受容体作動薬が分解されることなく胃から吸収されるため、経口投与が可能になったのです。
メトホルミンで治療中の2型糖尿病患者に投与リベルサス(14mg) vs エンパグリフロジン(25mg)
リベルサスを個人輸入している方がいらっしゃいますが、全くおすすめできません。たしかに、海外輸入サイトにあるリベルサスと表記されている薬は、一般的に医療機関が処方しているものより安価で出回っています。しかし、海外輸入サイトの薬は品質や安全性・有効性が担保されたものではなく、そもそも偽物の可能性もあります。薬の危険性だけでなく、ご自身の体調に合うのかどうかも医師以外には判断が難しいところです。
また、初診のご利用者様には健康診断の結果や採血の結果をご用意いただいておりますが、正しい薬で安全にダイエットを続けていただくための取り組みでございます。
、オゼンピック 、インスリンとの配合薬で連日投与のゾルトファイ 、ソリクア があります。 ..
リベルサス®錠〔一般名：セマグルチド (遺伝子組換え)〕は、2型糖尿病患者の食事および運動療法で効果不十分な場合の血糖コントロールの改善を適応とする糖尿病治療薬として承認されている、世界初にして唯一の経口のGLP-1受容体作動薬です。リベルサス®錠は、生体内で分泌されるホルモンであるGLP-1のアナログ製剤です。リベルサス®錠の承認は、9,543人の成人2型糖尿病患者が参加したグローバル臨床開発プログラム (PIONEER) に基づいています。PIONEERの10試験のうち、2つの第3a相臨床試験は、日本人2型糖尿病患者を対象としたものです。リベルサス®錠は1日1回服用の経口剤であり、日本では3 mg、7 mg、14 mgの3つの用量が承認されています。開始用量は3mgで、4週間以上投与したのちに維持容量である7mgに増量します。なお、患者の状態に応じて適宜増減しますが、1日1回7 mgを4週間以上投与しても効果不十分な場合には、1日1回14 mgに増量することができます。リベルサス®錠は、これまでに米国、カナダ、デンマーク、スイス、オランダ、英国、スウェーデンで販売されています。