副作用は、胃のむかつき・嘔吐・下痢などの消化器症状が多いです。
ビグアナイド薬とチアゾリジン薬があり、副作用の出方が異なるため、体質などに合わせて選択します。
乳酸アシドーシスは、高齢者や腎臓が悪い人に起こりやすい副作用です。
リベルサスとメトホルミンはどちらも肥満治療の目的では国内で承認を受けておらず、安全性の優劣を比較したデータはありません。
食事をして血糖が上昇すると小腸の一部の細胞から、インクレチンというホルモンが分泌されて、すい臓のβ細胞を刺激し、インスリンの分泌を促進し、同時に血糖値を上げるホルモンのひとつであるグルカゴン分泌を抑制します。インクレチンの１つであるGLP-1の働きをするGLP-1受容体作動薬とインクレチンの分解を阻害して、インスリンの作用を増強するDPP-4阻害薬があります。2021年にGLP-1受容体作動薬の内服薬セマグルチド（リベルサス）が新発売されました。GLP-1は胃の動きを抑制する作用もあるため体重減少の効果もあります。DPP-4阻害薬には毎日内服するタイプのシタグリプチンリン酸塩水和物（ジャヌビア・グラクティブ）・ビルダグリプチン（エクア）・アログリプチン安息香酸塩（ネシーナ）・リナグリプチン（トラゼンタ）・テネリグリプチン臭化水素酸塩水和物（テネリア）・アナグリプチン（スイニー）・サキサグリプチン水和物（オングリザ）、週1回服用するタイプのトレラグリプチンコハク酸塩（ザファテック）とオマリグリプチン（マリゼブ）があります。週１回の薬は、他に薬を飲んでいない人、骨を強くする薬で週１回の薬だけを飲んでいる人や、飲む薬が多くて1度に飲む薬の数が多く1回に内服する薬の数を減らしたい人、内服薬の自己管理ができなくて、家族やヘルパー・訪問看護師に内服を手伝ってもらっている人に向いています。体重増加が少ない、単独投与では低血糖の副作用が少ないメリットがあります。
治療開始時に、初めに使われることの多い薬です。
おならの副作用対策としては、『夕食時のみに使用する』という方法もあります。
：ジャヌビア（シタグリプチン）、グラクティブ（シタグリプチン）、テネリア（テネリグリプチン）、トラゼンタ（リナグリプチン）、ネシーナ（アログリプチン）、オングリザ（サキサグリプチン）、エクア（ビルダグリプチン）、スイニー（アナグリプチン）、マリゼブ（オマリグリプチン）、ザファテック（トレラグリプチン）
食事を摂ると、GIP（グルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチド）とGLP-1（グルカゴン様ペプチド-1）というホルモンが小腸から分泌されます。これらの2つのホルモンを総称してインクレチンと呼び、膵臓に対してインスリン分泌を促進します。しかし、インクレチンはDPP-4（ジペプチジルペプチダーゼ-4）という酵素によって速やかに分解されてしまいます。DPP-4阻害薬は、このDPP-4の働きを90%以上抑えることでインクレチンが分解されにくくなります。これにより、インクレチン濃度が増加し、膵臓からのインスリン分泌が促進され、血糖値を下げることができます。
この薬剤は、血糖値が高いときには効果がしっかり現れ、逆に血糖値が低いときには効果が弱まるため、低血糖のリスクが少ないことが特徴です。また、他の副作用も比較的少ないため、日本ではよく使用されている薬剤です。
：ツイミーグ（イメグリミン）
ツイミーグは、メトホルミンと非常に似た構造を持つお薬です。メトホルミンと同様に、インスリンの効果を高める作用がありますが、さらにインスリンの分泌を促進する作用もあります。また、このお薬はミトコンドリアの機能を回復させることで、インスリンを分泌する膵β細胞を保護する可能性もあるとされています。
ただし、腎臓の機能が低下している方（eGFR45未満）には、安全性の観点からツイミーグの投与は推奨されません。また、メトホルミンと同様の化合物であるため、これら2つの薬を併用することにより下痢や吐き気などの消化器症状が起こりやすくなる可能性がありますので、注意が必要です。また、より詳しい説明についてはをご覧ください。
GLP-1受容体作動薬（オゼンピック・リベルサス・トルリシティ・マンジャロ等）.
「できるだけストレスを溜めずにダイエットしたい」「メトホルミンとリベルサスは何が違うの？」と考えている方はいませんか。メトホルミンとリベルサスはどちらも2型糖尿病の薬として知られていますが、体重減少にも効果が期待できることで注目されている薬剤の一種です。
今回はメトホルミンとリベルサスの効果や違い、副作用や注意点などをご説明します。
インスリンに対する体の感受性を高め、肝臓からの糖の放出を抑制する作用を持った薬です。インスリンの分泌を刺激しないので、体重増加が少なく、太っている人に向いています。治療開始時から使いやすい薬です。
糖尿病以外の病気がある方には副作用が強く出る可能性があり、ライフスタイルなどによって合わないケースがあるため、注意が必要な薬です。
薬物の名称としてはメトホルミン塩酸塩（メトグルコ・グリコラン）・ブホルミン塩酸塩（ジベトス）があります。
リベルサス錠14mgの基本情報（薬効分類・副作用・添付文書など）
インスリン分泌を促進し、血糖値を下げる作用が内服後すぐに効き始め、効果持続時間が短いのが特徴です。食後の急激な血糖値上昇を防ぐ効果が高いため、毎食直前に服用します。
効果時間が短いので、空腹時の低血糖の副作用が比較的少ない長所があります。人間は食物を摂るとインスリンを分泌するのですから、生理的にあっている薬です。
薬物の名称としてはナテグリニド（ファスティック・スターシス）・ミチグリニドカルシウム水和物（グルファスト）・レパグリニド（シュアポスト）があります。
食欲不振、吐き気、便秘、下痢など
※高齢者、ほかの病気のある方は副作用が重く出ることがあります。
※造影剤を使用する検査を受ける前はいったん中止します。
※たくさんお酒を飲む場合はこの薬は使えません。
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リベルサスとは？ダイエット効果・飲み方・副作用・安全性について
：アクトス（ピオグリタゾン）
ピオグリタゾンは、PPARγという受容体を活性化することで、肝臓や筋肉などに作用してインスリンの効果を増強します。これにより、インスリンが効きやすくなり血糖値が下がります。
ただし、ピオグリタゾンの使用にはいくつかの注意点があります。特に、肥満のある2型糖尿病の方には効果が高いとされているお薬ですが、一方で体重増加のリスクもあります。また、ピオグリタゾンは水分や塩分を体内に蓄積しやすくするため、浮腫や心不全の悪化につながる可能性もあることが知られています。さらに、女性では骨粗鬆症のリスクが高まることも報告されており、その使用には注意が必要です。
リベルサスとメトホルミンは併用禁忌ではありませんが、低血糖のリスクが増加する可能性があるため、併用には注意が必要です。
α-グルコシダーゼ阻害薬と、SGLT2阻害薬があります。作用の仕方、副作用の内容、服用タイミングに特徴があるため、症状や体質などに合わせた薬剤を選択します。
上に述べた小腸から分泌され膵臓からのインスリン分泌を促す ..
GLP-1受容体作動薬やメトホルミンは飲み方や飲むタイミングを誤ってしまうと、治療効果が低下してしまうかもしれません。
期待した減量効果を実感したいときには、決められた用法用量を守って正しく服用してください。
リベルサス（経口セマグルチド）による食欲や食の好みの変化を知る
思いもよらぬ副作用が報告される可能性がありますので、まずはオゼンピックやリベルサスから
[PDF] 主な糖尿病治療薬の腎機能に応じた処方提案 ver3.0
はビグアナイド薬に分類されている薬で、2型糖尿病の治療薬として広く知られています。
有効成分はメトホルミンで、肝臓でブドウ糖の放出を抑え、筋肉や脂肪組織ではブドウ糖の取り込みを促し、インスリン抵抗性の改善、消化管における糖の吸収を抑制する作用もあります。
メトホルミンはインスリン分泌を促進しないため、メトホルミンのみで使用する場合は、低血糖を引き起こしにくいとされています。
メトホルミンは1日2～3錠の服用から開始し、最大1日9錠まで増量可能です。
服用量に応じて、血糖値低下作用が強まります。
＜特徴＞元来は糖尿病治療に用いられる薬剤であり、尿からの糖排出を促進する。 【ビグアナイド系薬】 メトグルコ（メトホルミン）
：メトグルコ（メトホルミン）
メトホルミンは、主に肝臓でのブドウ糖の生成を抑えたり、インスリンの効果を高めることで肝臓や筋肉でのブドウ糖の取り込みを改善したりすることなどで血糖値を下げます。その有効性や安全性、費用対効果の面から、欧米では2型糖尿病の治療においてメトホルミンが最初に選ばれることが一般的です。
ただし注意が必要な点として、メトホルミンはしばしば下痢や吐き気などの消化器症状を引き起こすことがあります。多量のアルコール摂取や心臓、肺、肝臓、腎臓に機能障害がある場合には、乳酸アシドーシスという重篤な副作用の発生するリスクが高まります。そのため、こうした方々ではメトホルミンの使用を避けることが一般的です。
またメトホルミンを服用している場合、ヨード造影剤を使用した画像検査を行う際には、検査の前後2日間（計5日間）は原則としてメトホルミンを休薬する必要があります。
注目の経口セマグルチドの強さを知る 糖尿病薬との比較試験 総まとめ
：リベルサス（セマグルチド）
GLP-1受容体作動薬は、体内で分泌されるインクレチン（GLP-1とGIP）とは異なり、DPP-4で分解されにくいため、膵臓のGLP-1受容体を刺激してインスリン分泌を増加させ血糖値を下げます。GLP-1受容体作動薬は、胃や腸での吸収が難しく、また消化酵素によって速やかに分解されるため、以前は注射剤の形態しか存在しませんでした。しかし、サルカプロザートナトリウム（SNAC）という吸収促進剤の開発により、GLP-1受容体作動薬の経口製剤であるリベルサスが市場に登場しました。
リベルサスは他のGLP-1受容体作動薬と比較して治療費が抑えられる利点もありますが、服用方法はやや複雑です。空腹時に120 mL以下の水と共に服用し、その後30分間は飲食を控える必要があります。また、他のGLP-1受容体作動薬と同様に、便秘や下痢、嘔吐などの消化器症状が副作用として発生することがあります。
リベルサスを含むGLP-1受容体作動薬は、食欲を抑制し体重減少の効果を持っています。このため、最近では糖尿病でない人が、ダイエットや美容の目的で使用するケースが増加しています。しかし、このような適応外使用に関しては、日本糖尿病学会と同様に、当クリニックでも推奨していません。おすすめできない理由についてはをご覧ください。
リベルサス通販の完全ガイド。ダイエット効果や重要な注意点を解説
スルホニル尿素薬（SU（エスユー）薬）、速効型インスリン分泌促進薬（グリニド薬）、DPP-4阻害薬があり、それぞれ作用などが異なります。DPP-4阻害薬は週に1度服用するタイプもあります。
スルホニル尿素薬とDPP-4阻害薬の両方を服用する際には、低血糖への注意が特に必要になります。
ここでご紹介している薬は、それぞれ代表的なものです。
メトグルコ (メトホルミン), 内服, ・悪心・嘔吐・腹痛、下痢・食欲不振
小腸に働きかけて糖分の消化・吸収を遅らせる薬剤です。食事の直前に飲む必要があり、吸収するのに時間がかかる砂糖などの二糖類では低血糖が出た場合、すみやかにブドウ糖を服用する必要があります。血糖の吸収が緩やかになるため、血糖の上昇が緩やかになります。お腹が張る、ガスが多くなる、下痢などの副作用があります。
薬物の名称はアカルボース（グルコバイ）・ボグリボース（ベイスン）・ミグリトール（セイブル）があります。
ツイミーグ一問一答 第4回 ツイミーグ併用療法の安全性・有効性
小腸での糖の分解・吸収を抑える薬。
消化器症状の副作用があるため中止が必要です。
「便の中にブドウ糖を出す」という糖尿病治療薬の新しい作用を発見
※メトホルミンの服用中には、ビタミンB12の欠乏による貧血症状や味覚の異常といった副作用が起こるかもしれません。
当院ではこれらの副作用を予防するために、ビタミンB12製剤であるメコバラミン錠をメトホルミンと同時に処方しています。
世界で最も広く使われている糖尿病治療薬が「便の中にブドウ糖を排泄させる」という作用を持つことを、人を対象とした研究で明らかとしました。
オゼンピックとマンジャロはどちらの方が副作用がきついのでしょうか？人それぞれだとは思いますが…
[PDF] 糖尿病治療薬 効能効果 併用確認シート（添付文書）
GLP-1ダイエットやメトホルミンダイエットの危険性としては、「治療が受けられない人もいる」、「副作用のリスクがある」ことです。
とくにGLP-1受容体作動薬とメトホルミンを併用したときには、これらの危険性が高くなる恐れもあるため注意しましょう。