3章 抗微生物薬の特徴 10 マクロライド系:クラリスロマイシン
1. 『ジスロマック』は、相互作用のリスクが低く、服用が楽で、妊娠中の安全性評価も高い
2. 『クラリス』は、どの製剤も値段が安く、少量療法時にも経済的負担を抑えられる
3. マクロライド系抗菌薬は耐性化が進んでいるため、正しい使用を心掛ける必要がある
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3章 抗微生物薬の特徴 10 マクロライド系:クラリスロマイシン,アジスロマイシン ..
抗生物質の中には免疫抑制剤の血中濃度に影響を与えるものがあります。
免疫抑制剤と抗生物質の相互作用で特に注意が必要な組み合わせは、
免疫抑制剤では、タクロリムス(グラセプター®、プログラフ®)、シクロスポリン(ネオーラル®)と、
抗生物質では、クラリスロマイシン(クラリス®、クラリシッド®)、エリスロマイシン(エリスロシン®)です。
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インターネット上では、『ジスロマック』を「耐性化の進んでいない抗菌薬」として販売しているWebサイトもたくさん見受けられます。しかし、必要があり、自己判断で選べるものではありません。特に、海外製の模造品では品質が保証されておらず、こともあり、非常に危険です。
また、こうした売買で手に入れた薬では、。不適切な使用をすれば耐性化が進み、いざという時に薬が効かなくなってしまいます。抗菌薬のネット通販は絶対に利用しないようにしてください。
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ジスロマックの有効成分は「アジスロマイシン」という抗生物質です。 作用の仕方 ..
◆分類
ジスロマック:15員環マクロライド系抗菌薬
クラリス:14員環マクロライド系抗菌薬
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次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.重大な副作用
11.1.1.ショック(頻度不明)、アナフィラキシー(頻度不明):呼吸困難、喘鳴、血管浮腫等を起こすことがある(また、アジスロマイシンは組織内半減期が長いことから、これらの副作用の治療中止後に再発する可能性があるので注意すること)〔8.1参照〕。
11.1.2.中毒性表皮壊死融解症(ToxicEpidermalNecrolysis:TEN)(頻度不明)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)(頻度不明)、急性汎発性発疹性膿疱症(頻度不明):異常が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと(これらの副作用はアジスロマイシンの投与中又は投与終了後1週間以内に発現しているので、投与終了後も注意し、また、アジスロマイシンは組織内半減期が長いことから、これらの副作用の治療中止後に再発する可能性があるので注意すること)〔8.2参照〕。
11.1.3.薬剤性過敏症症候群(頻度不明):初期症状として発疹、発熱がみられ、更に肝機能障害、リンパ節腫脹、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがある(なお、ヒトヘルペスウイルス6再活性化(HHV-6再活性化)等のウイルス再活性化を伴うことが多く、投与中止後も発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること)。
11.1.4.肝炎(頻度不明)、肝機能障害(頻度不明)、黄疸(頻度不明)、肝不全(頻度不明)。
11.1.5.急性腎障害(0.09%):乏尿等の症状や血中クレアチニン値上昇等の腎機能低下所見が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.6.偽膜性大腸炎(頻度不明)、出血性大腸炎(頻度不明):偽膜性大腸炎、出血性大腸炎等の重篤な大腸炎があらわれることがあるので、腹痛、頻回の下痢、血便等があらわれた場合にはただちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.7.間質性肺炎(頻度不明)、好酸球性肺炎(頻度不明):発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎、好酸球性肺炎があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
11.1.8.QT延長(頻度不明)、心室性頻脈(Torsadedepointesを含む)(頻度不明):QT延長等の心疾患のある患者には特に注意すること〔9.1.2参照〕。
11.1.9.白血球減少(頻度不明)、顆粒球減少(頻度不明)、血小板減少(頻度不明)。
11.1.10.横紋筋融解症(頻度不明):筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中ミオグロビン上昇及び尿中ミオグロビン上昇等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。
11.2.その他の副作用
1).皮膚:(5~10%未満)発疹、(5%未満)皮膚そう痒症、皮膚変色、脱毛、(頻度不明)蕁麻疹、アトピー性皮膚炎増悪、光線過敏性反応、皮膚水疱、皮膚剥離、多形紅斑、寝汗、多汗症、皮膚乾燥、紅斑。
2).血液:(5%未満)ヘモグロビン減少、顆粒球数減少、血小板数減少、白血球数減少、貧血、(頻度不明)好酸球数増加、血小板数増加、好塩基球数増加、リンパ球数減少、白血球数増加、プロトロンビン時間延長。
3).血管障害:(頻度不明)潮紅、血栓性静脈炎。
4).循環器:(頻度不明)血圧低下、動悸、血圧上昇。
5).肝臓:(5%未満)ALT増加、AST増加、肝機能検査異常、ALP増加、γ-GTP増加、血中ビリルビン増加、LDH増加。
6).腎臓:(5%未満)頻尿、クレアチニン増加、(頻度不明)BUN増加、尿中蛋白陽性、腎臓痛、排尿困難、尿潜血陽性。
7).消化器:(10%以上)下痢、腹痛、悪心、(5~10%未満)嘔吐、(5%未満)鼓腸放屁、消化不良、食欲不振、消化管障害、腹部不快感、胃炎、舌変色、(頻度不明)腹部膨満、便秘、腹鳴、口内炎、口唇のあれ、黒毛舌、舌炎、舌苔、口のしびれ感・舌のしびれ感、おくび、口内乾燥、唾液増加、膵炎、アフタ性口内炎、口腔内不快感、口唇炎。
8).精神・神経系:(5%未満)頭痛、めまい、味覚異常、不眠症、(頻度不明)傾眠、感覚鈍麻、失神、痙攣、振戦、激越、嗅覚異常、無嗅覚、神経過敏、不安、錯感覚、攻撃性、灼熱感。
9).感染症:(5%未満)カンジダ症、(頻度不明)膣炎、真菌感染、胃腸炎、咽頭炎、皮膚感染、肺炎、β溶血性レンサ球菌感染。
10).眼:(5%未満)ぶどう膜炎、視力障害、眼痛、結膜炎、(頻度不明)眼瞼浮腫、霧視。
11).筋骨格系:(5%未満)関節痛、(頻度不明)筋肉痛、頚部痛、背部痛、四肢痛、関節腫脹。
12).呼吸器:(頻度不明)咳嗽、呼吸困難、鼻出血、アレルギー性鼻炎、くしゃみ、ラ音、気管障害、低音性連続性ラ音、鼻部障害、鼻閉、鼻漏、羊鳴性気管支音、痰貯留、嗄声。
13).耳:(5%未満)耳鳴、難聴、聴力低下、耳障害、(頻度不明)耳痛。
14).生殖器:(頻度不明)精巣痛、不正子宮出血、卵巣嚢腫。
15).代謝:(5%未満)低カリウム血症、脱水、(頻度不明)血中カリウム増加、血中カリウム減少、血中重炭酸塩減少。
16).その他:(5%未満)発熱、疲労、倦怠感、口渇、無力症、疼痛、(頻度不明)胸痛、浮腫、気分不良、浮遊感、低体温、不整脈、咽喉頭異物感、局所腫脹、粘膜異常感覚。
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クラリスロマイシン(48) エリスロマイシンステアリン酸塩(2 ..
◆1日の服用回数
ジスロマック:1日1回
クラリス:1日2回
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・腸内細菌への影響
ヒトの腸内には約3万種の腸内細菌が生息していると言われています。それらは悪玉菌、善玉菌、日和見菌に分類でき、バランスを取りながらある種の生態系を形成し、病気や老化から体を守っています。抗生物質の服用によりそのバランスがくずれたり、腸内フローラが死滅してしまったりすることで有害な作用を引き起こします。なかでも移植患者さんの場合は、長引く下痢には注意が必要です。思った以上の脱水が伴うことで、免疫抑制剤の血中濃度が不安定になったり、腎臓への負担を大きくしたりします。
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「クラリス(クラリスロマイシン)」は、細菌の病気に使われる抗生物質です。
マクロライド系抗菌薬は、日本で非常によく使われている抗菌薬です。特に『クラリス』は小児科・耳鼻科での使用頻度も高いため、薬が効きかなくなる耐性化も進んでおり、大人になってからのにも挙げられています。
耐性菌が生まれないようにするには、抗菌薬を使わないことが一番ですが、それでは感染症の治療ができません。そのため、必要な時には正しく使い、ことが重要です。
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◆併用禁忌に指定されている薬の種類
ジスロマック:
クラリス:9種
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クラリスロマイシンとジスロマックってどちらが強い抗生剤になるんですか?
微生物が産生し、細菌の増殖や機能を阻害する物質の総称です。ペニシリンは青カビから作られた世界で最初の抗生物質です。それに対して、人間によって化学的に合成された薬を抗菌薬と呼びます。どちらも細菌の感染を抑える点では同義語といえます。
抗生物質は、構造や特徴によってペニシリン系、セフェム系、マクロライド系、アミノグリコシド系、キノロン系などいくつかの系統に分類されます。治療の標的細菌により適切な抗生物質を選びます。
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クラリスロマイシン (日医工), クラリスロマイシン錠200mg「日医工」, 19.2円/錠 ..
18.1作用機序
細菌の70Sリボソームの50Sサブユニットと結合し、蛋白合成を阻害する。
18.2抗菌作用
18.2.1アジスロマイシンは、Mycobacteriumavium及びMycobacteriumintracellulareから構成されるMACに対してinvitroで抗菌活性を示し、ベージュマウス及びラットのMAC感染モデルにおいて、予防及び治療効果を発揮した。
18.2.2アジスロマイシンは、マウス及びヒトのマクロファージ培養細胞及びベージュマウス感染モデルにおいて、貪食されたMACに対して抗菌活性を示した。
18.3MAC分離株の感受性
18.3.1MAC菌血症の発症抑制に関する試験2では、無作為に割り付けられたアジスロマイシン、リファブチン又は両薬併用の被験者から得たすべてのMAC分離株で、感受性試験が実施された。全分離株の感受性試験から得たアジスロマイシンのMIC値の分布は、被験者群間で同様であった。
18.3.2投与前、治療時あるいは治療後の追跡調査時に分離されたMAC分離株に対する感受性試験を行った。T100radiometricbroth法によりアジスロマイシン及びクラリスロマイシンのMIC値を測定した。アジスロマイシンのMIC値は<4から>256μg/mL、クラリスロマイシンは<1から>32μg/mLであり、それぞれのMAC感受性は、アジスロマイシンのMIC値がクラリスロマイシンよりも4倍から32倍高い結果を示した。
治療中及び治療後の追跡調査期間の3.7年間(中央値:9ヵ月)において、アジスロマイシン錠600mg1日1回及びクラリスロマイシン錠500mg1日2回に組み入れられた患者のうち、それぞれ9%(6/68)及び11%(6/57)の患者にMIC値の急増したMAC分離株がみられた。12株全てのMAC分離株は、アジスロマイシンのMICが≧256μg/mL、クラリスロマイシンのMIC>32μg/mLであった。これらの高いMIC値は薬剤の耐性化が示唆された。しかしながら、現時点では、いずれのマクロライド系抗菌薬においても、MAC感受性株と耐性株を分離する明確なブレークポイントは確立されていない。
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与群(1回 200 mg, 1日2回14日間投与)との比較試験
※マクロライド系抗菌薬の「オーストラリア基準」
ジスロマック・・・【B1】
クラリス・・・・・【B3】
エリスロシン・・・【】
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アジスロマイシン600mg1日1回及びクラリスロマイシン500mg1日2回投与時の結果を次表に示す。 ..
◆ピロリ除菌に対する保険適用
ジスロマック:なし
クラリス:あり
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クラリスロマイシンの即放錠または懸濁液に対して,影響を及ぼさない
マクロライド系の抗菌薬はいずれも、胎児の重い先天性奇形のリスクには影響しないとされています8)。その中でも、妊娠中の安全性評価の1つである「」では、『ジスロマック』の方が『クラリス』よりも安全性は高く評価されています。
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T100 radiometric broth法によりアジスロマイシン及びクラリスロマイシンのMIC値を測定した。
◆剤形の種類
ジスロマック:錠(250mg、600mg)、成人用ドライシロップ、小児用カプセル(100mg)、小児用細粒、点滴静注
クラリス:錠(200mg、50mg)、小児用ドライシロップ
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それともクラリスロマイシン? (medicina 54巻1号) | 医書.jp
怪我をした時や歯科治療を受けた時など、いろいろな場面で抗生物質の処方を受けることがあると思います。また、免疫抑制剤を服用して免疫状態を調整し抑えている場合は、そうでない人に比べると感染のリスクが幾分高くなるため、予防のために抗生物質の処方を受けることもあるかと思います。
今回は、腎移植を受け免疫抑制剤を服用されているみなさんが知っておくべき、免疫抑制剤と抗生物質の相互作用や腎臓と抗生物質について解説します。
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アジスロマイシン水和物(ジスロマック錠 600mg)は「後 ..
※薬価の比較 (2020年改訂時)
ジスロマック・・・600mg(621.90)、250mg錠(216.60)、成人用ドライシロップ(1981.00)、小児用細粒(233.10)
クラリス・・・・・200mg錠(60.70)、50mg(41.10)、小児用ドライシロップ(68.50)
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よりアジスロマイシン及びクラリスロマイシンのMIC値を測定した。
タクロリムス(グラセプター®、プログラフ®)やシクロスポリン(ネオーラル®)は肝臓の薬物代謝酵素CYP3Aで代謝されますが、抗生物質のクラリスロマイシン(クラリス®、クラリシッド®)、エリスロマイシン(エリスロシン®)は、この代謝酵素を阻害する作用があります。そのため、タクロリムスやシクロスポリンを服用中の人がクラリスロマイシン、エリスロマイシンを服用すると、タクロリムスやシクロスポリンの血中濃度は急に高くなってしまい、免疫状態はとても不安定になります。
(肝臓の薬物代謝酵素については、をご覧下さい。)
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[PDF] 小児肺炎マイコプラズマ肺炎の診断と治療に関する考え方
『クラリス』は、錠剤・粉薬どちらも『ジスロマック』より安価です。後発(ジェネリック)医薬品でも「クラリスロマイシン」の方が安く、経済的負担は少なく抑えることができます。
こともあります。こういった際には薬の値段も考慮が必要です。
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抗生剤(抗菌剤)の適正使用 (後編) | みうら小児科クリニック
マクロライド系抗菌薬が心筋梗塞や不整脈など心血管系トラブルのリスクを高めるとする見解は数多く報告され、これまで比較的安全とされてきた『ジスロマック』についても、2013年3月にFDA(米国食品医薬品局)が注意喚起を出しています12)。こうしたリスクの上昇は非常に小さなものですが、元々心臓に持病のある人は慎重に使う必要があります。
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