クラリスロマイシン等の強いCYP3A阻害剤との相互作用（併用注意）

このためCYP3Aの働きに関係するお薬には、併用に注意が必要です。 【併用注意：CYP3Aを阻害するお薬】

^c) CYP3A4の中程度の阻害薬であるamprenavirは，プロドラッグがfosamprenavir (calcium hydrate)として承認されている．

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実際、ジゴキシンとクラリスロマイシンの併用によって、ジギタリス中毒 ..

強い阻害薬^a)との併用によりAUCが5倍以上に上昇(CL／Fが1／5未満に減少)あるいは強い誘導薬^a)との併用によりAUCが1／5以下に減少(CL／Fが5倍より大きく上昇)

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強い阻害薬^a)との併用によりAUCが2倍以上5倍未満に上昇(CL／Fが1／5以上1／2未満に減少)あるいは強い誘導薬^a)との併用によりAUCが1／2以下1／5より大きく減少(CL／Fが2倍以上5倍未満に上昇)

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の多くはCYP3A4を主要な代謝酵素とすることが知られています

① CYP3Aの強い阻害薬の表中，点線より上の薬物は相互作用を受けやすい基質薬のAUCを10倍以上に上昇(CL／Fが1／10未満に減少)させることが報告されている．弱い阻害薬については，その相互作用に対してとるべき臨床的対処等を踏まえ，相互作用を受けやすい基質薬のAUCを1.5倍以上に上昇する薬物のみを提示している．

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CYP3A4で代謝される薬剤が多いことからも、CYP3A4を阻害する代表的な薬剤については要注意薬剤として頭に入れておくとよいでしょう。

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れる「タダラフィル（アドシルカ）」の添付文書に、クラリスロマイシンは「CYP3A4を強

以下にCYP3A4を強く阻害する代表的な薬剤と併用禁忌薬についてまとめてみました。

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併用禁忌薬
以下にイトラコナゾールとの併用禁忌薬をピックアップしました。
全て、となっています。
カッコ内は商品名。

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シン，クラリスロマイシン，トリアセチルオレアンドマイシン），HIV プロテアーゼ ..

クラリスロマイシン製剤はよく風邪の際に処方される薬剤ですので、併用禁忌のスルーがないように要注意しなければいけません。

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併用禁忌薬はないですが、ワルファリン製剤やニフェジピン（商品名：アダラート）、トリアゾラム（商品名：ハルシオン）などが併用注意となっています。

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[PDF] DDS による薬物動態制御と薬物動態解析法の構築に関する研究

マクロライド系抗菌薬を大別すると，14員環系，15員環系，16員環系の3つに分けられる。14員環系マクロライドのエリスロマイシン（EM）やクラリスロマイシン（CAM）はシトクロムP450（CYP）3A4との結合親和性がきわめて強く，強力なCYP阻害作用を有するため，同様にCYPで代謝される薬物の血中濃度を上昇させることが知られている。また，消化管および腎近位尿細管に発現するP-糖タンパク質（P-gp）の阻害作用も有するため，CYP3A4基質でなくてもP-gp基質である薬剤については，CYPを阻害しない15員環系マクロライドのアジスロマイシン（AZM）においても，併用投与による血中濃度上昇に注意が必要である。

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