⇨ リベルサスは胃で吸収されるため、有効性が弱まる可能性がある

リベルサスの効果や副作用は？処方や保険適用の条件・飲み方を解説

動物に対して皮下投与用セマグルチドを用いた試験では、臨床用量に相当する用量または下回る用量で胎児毒性と母動物の体重減少が認められています。
したがって、妊娠中の方や妊娠している可能性のある方にはリベルサスを使用せず、インスリンを使用することとされています。
なお、リベルサスは最終投与から約5週間にわたり循環血中に存在することが確認されています。そのため、2ヵ月以内に妊娠を予定している女性・妊娠を希望する女性に対してもリベルサスは使用せず、インスリンで治療を行います。

期間、合併症、体重、BMI、血圧、リベルサスの投与開始日、1回投与量、糖尿病治療薬(薬

7点血糖値プロファイルの平均のベースラインから投与後26週までの変化量のリベルサス®3mg群、7mg群、14mg群とデュラグルチド0.75mg群のETDはそれぞれ13.3mg/dL（95%CI［4.1；22.4］、p＝0.0044*）、–2.9mg/dL（95%CI［–12.2；6.3］、p＝0.5345*）、–12.4mg/dL（95%CI［–21.6；–3.1］、p＝0.0086*）であり、デュラグルチド0.75mg群と比較してリベルサス®14mg群で有意な低下を示した。また、リベルサス®7mg群とデュラグルチド0.75mg群に有意差はなかった。一方、リベルサス®3mg群の変化量は、デュラグルチド0.75mg群と比較して有意に小さかった。
食後血糖増加量のベースラインから投与後26週までの変化量のリベルサス®3mg群、7mg群、14mg群とデュラグルチド0.75mg群のETDはそれぞれ–0.2mg/dL（95%CI［–9.0；8.6］、p＝0.9667*）、–16.6mg/dL（95%CI［–25.4；–7.8］、p＝0.0002*）、–9.4mg/dL（95%CI［–18.1；–0.7］、p＝0.0348*）であり、デュラグルチド0.75mg群と比較してリベルサス®7mg群、14mg群で有意な低下を示した。一方、リベルサス®3mg群とデュラグルチド0.75mg群に有意差はなかった。

「二次性高血圧症」の場合は上記のような原因とされる病気の治療が優先的に行われますが、血圧値などによっては原因を取り除くまでの間も血圧の管理を要することがあります。一方の「本態性高血圧」の管理で最も大事なのが生活習慣の改善であり、なかでも食事療法とくに減塩が推奨されます。1日の食塩摂取量は各学会や団体によって色々な数値が提唱されています(高血圧学会は6g、WHOは５g)が、いきなり厳密に行うことは難しいため、少しずつ塩分の少ない食事に慣れていくこと良いでしょう。とはいえ美味しくて楽しい食事は大切なことですので、無理のない範囲で医師・看護師・栄養士と相談しながら工夫すると良いと思います。また野菜や果物は積極的に摂取することが勧められます。当院では定期的に血圧のための食習慣について講演やセミナーを行っています。

併用禁忌の薬はありませんが、他の糖尿病の薬との併用は低血糖になる可能性があります。医師の指示に従いましょう。 解説

リベルサスは、胃に内容物があると吸収が低下します。
そのため、1日の最初の食事または飲水の前に、空腹の状態で服用してください。
服用時は錠剤を分割・粉砕せず、そのままコップ約半分の水（約120mL以下）と一緒に飲み込んでください。かみ砕いて服用するのも避けてください。
また、服用時および服用後から少なくとも30分は、飲食や他の薬剤の摂取を避ける必要があります。
なお、リベルサスはとても吸湿性が高い薬剤です。湿気による影響を防ぐため、錠剤は服用直前に取り出すようにしてください。

体重のベースラインから投与後26週までの変化量は、デュラグルチド0.75mg群と比較してリベルサス®7mg群及び14mg群で有意に低下し（それぞれp＝0.0023*、p＜0.0001*）、3mg群では有意差はなかった（p＝0.2632*）。

※痩身効果の他、高血圧、高脂血症改善など心血管系のリスク因子を軽減する働きもあります。 リベルサスの副作用や禁忌事項について

動物に対して皮下投与用セマグルチドを用いた試験では、少量のセマグルチドおよびセマグルチド関連物質が乳汁中へ移行することが報告されています。
そのため、リベルサスを授乳中の方へ使用する場合は、治療上の有益性および母乳栄養の有益性を考慮したうえで、授乳の継続または中止を検討します。

次の表は健康男性被験者を対象にリベルサス10mgを１回のみ経口投与したときの血中濃度を飲水量別に表にしました。

リベルサス錠3mgの基本情報（薬効分類・副作用・添付文書など）

リベルサスは2型糖尿病患者さんにおいて、体重減少作用があることが科学的に証明されています。その作用機序からは、健常な人においてもダイエット効果は明らかで、自費診療の薬として使用されています。ここではリベルサス承認時のPIONEER試験を例に提示します。

空腹時血糖値のベースラインから投与後26週のリベルサス®3mg群、7mg群、14mg群とデュラグルチド0.75mg群のETDはそれぞれ12.2mg/dL（95%CI［4.5；19.9］、p＝0.0019*）、–2.4mg/dL（95%CI［–10.2；5.3］、p＝0.5398*）、–10.5mg/dL（95%CI［–18.1；–2.9］、p＝0.0070*）であり、デュラグルチド0.75mg群と比較してリベルサス®14mg群で有意に低下した。また、リベルサス®7mg群とデュラグルチド0.75mg群に有意差はなかった。一方、リベルサス®3mg群の変化量は、デュラグルチド0.75mg群と比較して有意に小さかった。
ベースラインの空腹時血糖値は、リベルサス®3mg群、7mg群、14mg群でそれぞれ161.9mg/dL、165.3mg/dL、168.5mg/dL、デュラグルチド0.75mg群で171.1mg/dLであった。投与後26週までの空腹時血糖値の変化量はリベルサス®3mg群、7mg群、14mg群でそれぞれ–24.7mg/dL、–39.3mg/dL、–47.4mg/dL、デュラグルチド0.75mg群で–36.9mg/dLであった。

拡張期血圧の低下量（推定値）は 0～2 mmHg であり、4224 試験を除き経口セマグルチドと対

飲水量と、服用後の飲食についても注意が必要です。次の表は健康男性被験者を対象に1日1回リベルサス10mgを10日間反復経口投与したときの血中濃度を投与後絶食時間、飲水量別に表にしました。

リベルサス®錠の処方にあたって -処方前後の説明とそのポイント-

6. 用法及び用量
通常、成人には、セマグルチド（遺伝子組換え）として1日1回7mgを維持用量とし経口投与する。ただし、1日1回3mgから開始し、4週間以上投与した後、1日1回7mgに増量する。なお、患者の状態に応じて適宜増減するが、1日1回7mgを4週間以上投与しても効果不十分な場合には、1日1回14mgに増量することができる。

①心臓を保護する薬（血圧を上げるホルモンの働きを妨げる） β（ベータ）遮断薬 ..

8.7 胃腸障害が発現した場合、急性膵炎の可能性を考慮し、必要に応じて画像検査等による原因精査を考慮する等、慎重に対応すること。［9.1.1、11.1.2参照］

PIONEER 10：デュラグルチドとの比較検討試験 | 臨床成績

食事・運動療法のみの2型糖尿病患者において、GLP-1受容体作動薬リベルサス単独療法の有効性と安全性をプラセボと比較した試験です。26週時点での体重減少の報告がなされています。3,7,14mgと用量依存的に体重減少作用が認められ、14mgでは有意な体重減少作用を認めています。

β遮断薬（血圧・不整脈薬）, 低血糖のリスクが増加します。 サリチル酸系薬剤 ..

高血圧では、稀に頭痛やめまいなどが起こりますが、多くの場合は自覚症状が現れません。自覚症状がないため高血圧は放置しやすくなるのですが、気づいていない間も全身の動脈に高い圧力が常に加わるようになるので、血管壁は損傷を受け続けることになり、これが血管を硬直化させ、いわゆる「動脈硬化」を招きます。その結果、下で説明するような合併症（脳卒中、心臓病、慢性腎臓病 など）が起こるようになるのです。
自覚症状はなかったとしても、自宅やスポーツクラブなどで測ったら血圧の数値が高かった、健康診断で指摘された、気になる症状がある、血縁者に高血圧の治療を受けている方が多い、などの場合には一度お気軽にご相談ください。

ビクトーザ®は毎日の在宅自己注射薬、トルリシティ®、オゼンピック®は週1回の在宅自己注射薬、リベルサス®は毎日の内服薬です。 ..

そこで今回は、2型糖尿病治療薬であるリベルサスについてわかりやすく解説し、なぜリベルサスによるダイエットがおすすめできないのかを詳しく説明させていただきます。

GLP-1受容体作動薬（オゼンピック・リベルサス・トルリシティ・マンジャロ等） ..

リベルサスなどのGLP-1受容体作動薬は、体内で生成されるGLP-1とは異なり分解されにくいため、GLP-1受容体をより長く刺激することで食欲抑制効果や血糖降下作用を発揮します。

GLP-1受容体作動薬は、以前は、注射製剤のみでしたが、2021年から内服薬としてリベルサスが登場いたしました。 ..

投与後26週にHbA1c目標値（7.0%未満）を達成した患者の割合は、リベルサス®14mg群でデュラグルチド0.75mg群と比較して有意に高かった（p＝0.0154*）。リベルサス®7mg群とデュラグルチド0.75mg群の間には有意差はなかった（p＝0.4515*）。一方、リベルサス®3mg群は、デュラグルチド0.75mg群と比較して有意に低かった（p＝0.0003*）。

飲み薬として初めて発売された GLP-1 受容体作動薬、それがリベルサス® 錠です。 ..

7. 用法及び用量に関連する注意（抜粋）
7.1 本剤の吸収は胃の内容物により低下することから、本剤は、1日のうちの最初の食事又は飲水の前に、空腹の状態でコップ約半分の水（約120mL 以下）とともに3mg錠、7mg錠又は14mg錠を1錠服用すること。また、服用時及び服用後少なくとも30分は、飲食及び他の薬剤の経口摂取を避けること。分割・粉砕及びかみ砕いて服用してはならない。［電子添文16.2.1-16.2.3参照］

GLP-1（リベルサス）・SGLT2阻害薬（カナグル）のダイエット

リベルサスは3mg・7mg・14mgの３つの用量があります。リベルサスを毎日同じ時間帯に服用することで血中のGLP-1濃度徐々に高め、定常状態（薬が血中に流入する量と、出ていく量が等しい状態）なる頃に作用を発揮します。。つまり、基本的な処方方針として「開始用量の3mgで開始し、副作用がないことを確認して7mgに増量」します。7mgでも効果が不十分な場合に14mgに増量します。

どちらがあなたに向いてる？SGLT2阻害薬(フォシーガ)とGLP-1

肥満も血圧や脂質異常症のリスクであり、適正体重の維持（BMI25未満、BMI=体重（kg）÷身長（m）の2乗、適性体重= 身長（m）の2乗 ×22）が望ましいです。現時点では効果が確かな「やせ薬」というのは存在しませんので、食事・運動・睡眠・ストレスなどの調整で上手にコントロールするのが良いでしょう。体重コントロールについてもお手伝いしますのでご相談ください。

脱水症状、頻尿、膀胱炎などの尿路感染症、性器感染症、口渇、便秘、血圧低下、腎機能障害、ケトアシドーシス ..

リベルサスなどGLP-1受容体作動薬は、血糖が高くなったときのみ作用するため、単剤で使用する場合には低血糖を起こしにくいという特徴があります。
また、リベルサスには胃の蠕動を抑制して胃内容物の小腸への排泄を遅らせる作用もあるため、食後に血糖が急激に上昇することもおさえられます。さらに、視床下部に直接作用して過剰な食欲をおさえる作用もあるため、体重増加をまねきにくいというメリットもあります。

その他脂肪肝、脂質代謝、血圧、糖尿病も改善傾向になります。 Q.運動が ..

リベルサスは、低血糖の副作用が比較的少ない薬剤とされていますが、低血糖のリスクがないわけではありません。特に、インスリン製剤やSU剤を併用している場合は低血糖の発現リスクが高くなるため、注意が必要です。
低血糖を疑う症状があらわれたら、すぐにブドウ糖や砂糖を含む食べ物や飲料を摂取してください。ブドウ糖の場合、摂取量の目安は10～15g程度です。
なお、α-グルコシダーゼ阻害薬を併用している場合は、必ずブドウ糖を摂取してください。他の飲食物では、低血糖症状が十分に回復しないおそれがあります。
糖分を摂っても症状が回復しない場合は、すみやかに受診してください。症状が回復した場合でも、次回受診日には低血糖症状があらわれたことを必ず報告してください。

[XLS] 別表Ⅱ 診療報酬明細書の「摘要」欄への記載事項等一覧（薬価基準）

このほかにも医師が薬物療法による治療が必要と判断した場合は、降圧薬を服用します。降圧薬にはいくつも種類があり、1剤でコントロールできる場合もありますが、病状によっては、複数の薬剤を組み合わせることもあります。当院では内服される方がよく理解して頂くことが大事だと考えておりますので、処方する際には効果や副作用について十分ご説明するようにいたします。
高血圧の病態や血圧の管理について院内で無料の講演会を行っていますので、ホームページ等でご確認いただければ幸いです。