リベルサスによる体重減少作用には以下の機序があると考えられています。
この国内第3相臨床試験のPIONEER 10では、経口GLP-1受容体作動薬であるリベルサス錠は、従来の注射製剤であるデュラグルチド0.75mg(トルリシティー皮下注射：GLP-1注射製剤)の週1回皮下投与と比較して、血糖降下作用に関しては非劣性であり、体重減少効果に関してはより大きいことがわかると思います。
リベルサスの効果や副作用については、下記ページもご参照ください。
現在、国際的にオゼンピックの供給が不足しており、当院ではそれ以外のGLP-1の処方をご案内することがございます。また、当院では、一般社団法人日本糖尿病学会、公益社団法人日本糖尿病協会の通達を尊重して診療を行っております。
有害事象（安全性）に関しましては、その発現割合はリベルサス3mg群、7mg群、14mg群とデュラグルチド0.75mg群でそれぞれ、77.1%、80.3%、85.4%、81.5%でした。最も高頻度で報告された有害事象は全ての群で上咽頭でした。便秘や悪心、下痢などの消化器症状は、リベルサスに関しては、用量依存性に高くなり傾向が認められました。
当院のリベルサスの料金の詳細は、下記の料金表をご確認ください。
最後にこの経口GLP-1受容体作動薬であるリベルサス錠の内服方法についてお話します。
食事・運動療法のみの2型糖尿病患者において、GLP-1受容体作動薬リベルサス単独療法の有効性と安全性をプラセボと比較した試験です。26週時点での体重減少の報告がなされています。3,7,14mgと用量依存的に体重減少作用が認められ、14mgでは有意な体重減少作用を認めています。
5%以上に認められる副作用として、悪心、下痢が報告されています。
一般的な内服薬は食後に服用するものが多いかと思いますが、リベルサス錠は早朝空腹時に120ml以下の水で服用します。その後30分以上は飲食してはいけません。理由としては、吸収が阻害されるからです。効果をしっかり発現させるためには正しい時間・服用方法を守っていただく必要があります。
リベルサスは2型糖尿病患者さんにおいて、体重減少作用があることが科学的に証明されています。その作用機序からは、健常な人においてもダイエット効果は明らかで、自費診療の薬として使用されています。ここではリベルサス承認時のPIONEER試験を例に提示します。
リベルサスとは？ダイエット効果・飲み方・副作用・安全性について
2型糖尿病患者を対象として、同じGLP-1受容体作動薬で注射製剤であるビクトーザ（リラグルチド）の1.8mg（日本における最大承認用量）とリベルサス 14mgを比較したものです。となりました。
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リベルサスはGLP-1の経口薬｜期待できるダイエット効果や飲み方
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ツイミーグ錠（成分名：イメグリミン）は、2021 年 9 月発売の新しい作用機序の
GLP-1受容体作動薬による治療は、簡単に言うと食後に出る満腹ホルモン（GLP-1）を補充し血中濃度を常に高い状態に保つ治療です。これにより食欲抑制効果が得られます。気持ちの良い満腹感ではなくどちらかというと、食欲が削がれる気持ち悪さに近い感覚です。
リベルサス錠7mgの基本情報（薬効分類・副作用・添付文書など）
胃腸の動きを抑制する作用がありますので、強く作用してしまうと、を生じることがあります。副作用は用量依存性で、3,7,14mgと用量が上がるにつれ出現しやすい特徴があります。タイミングとしては、血中濃度が上昇する際（服用後１時間以内、用量アップ後）に副作用が生じやすくなります。
GIP受容体はGsタンパク共役型受容体のみしかなく、そのあとの機序はGLP-1受容体に同じ。 ..
、初の経口GLP-1受容体作動薬であるリベルサス（セマグルチド）が「2型糖尿病」を効能・効果として承認されました！
糖尿病治療の一環として血糖値の管理をサポートするだけでなく、食欲を抑制し、体重減少を促進する効果も期待されています。 リベルサスの作用機序
2型糖尿病患者さんに対して、リベルサスは体重減少作用が証明されています。肥満を伴う糖尿病患者さんに良い適応です。
リベルサスです。 唯一の経口GLP-1受容体作動薬リベルサスの効果
また他にはがあります。血中濃度が安定すれば、これらの副作用は感じにくくなります
しかし、一部の患者では消化器症状などの副作用が現れることがあり、使用には注意が必要です。 血糖を下げる仕組み
これらの結果より、維持用量であるリベルサス7mgの血糖降下作用は、デュラグルチド0.75mg週に1回皮下注射とほぼ同等と考えることができます。
して示されています。 リベルサスはこれらの作用により、 グルコース動態と
前述の通り、薬剤です。実際に、日本人の２型糖尿病患者（食事運動療法のみ、もしくはそれに加え経口薬１剤で治療中) 243例を対象とした、リベルサス3,7,14mgととリラグルチド 0.9mg（商品名: ビクトーザ）との比較試験（PIONEER9）では、リベルサスの低血糖は確認されませんでした。
リベルサスの効果や副作用は？処方や保険適用の条件・飲み方を解説
結果ですが、まずHbA1c(血糖コントロールも指標)のベースラインから投与後26週までの変化量は、リベルサス3mg群、7mg群、14mg群とデュラグルチド0.75mg群でそれぞれ、-1.1%、-1.7%、-2.0%、-1.5%でした。リベルサス14mg群はデュラグルチド0.75mg群と比較して有意に低下した（p=0.0006）。リベルサス7mg群とデュラグルチド0.75mg群の間に有意差は認めなかった。一方で、リベルサス3mg群はデュラグルチド0.75mg群と比較して有意に小さい結果であった。（p=0.0026）。HbA1c目標達成率も同様の結果であった。
序と主な適応症について簡単に説明します。この薬物は糖尿病の管理に用いられます。 2
単剤使用では低血糖を引き起こすことは稀ですが、他の血糖降下薬を併用した場合はそのリスクは上昇します。
世界初の経口GLP-1受容体作動薬リベルサスRの開発
ここで、経口GLP-1受容体作動薬であるリベルサス錠の効果や副作用について、国内第3相臨床試験のPIONEER 10 で確認していきたいと思います。このPIONEER 10 の主要目的は、日本人2型糖尿病患者を対象として、経口糖尿病薬単剤（SU、グリニド、TZD、α-GIまたはSGLT-2阻害剤）併用下で、リベルサス3用量（3、7、14mg）の1日1回投与の安全性及び忍容性をデュラグルチド0.75mg(トルリシティー皮下注射：GLP-1注射製剤)の週1回皮下投与と比較検討する、です。対象は、経口糖尿病薬単剤（SU、グリニド、TZD、α-GIまたはSGLT-2阻害剤）による治療で十分な血糖コントロールが得られていない日本人2型糖尿病患者458例です。52週間、多施設共同、無作為割り付け、非盲検でおこないました。患者をリベルサス3mg群（n=131名）、7mg群（n=132名）、14mg群（n=130名）、デュラグルチド0.75mg(トルリシティー皮下注射：GLP-1注射製剤)群（n=65）に無作為に割り付けられています。評価項目は、HbA1c(血糖コントロールも指標)のベースラインから投与後26週までの変化量、投与後26週間におけるHbA1c目標達成率、体重のベースラインから投与後26週までの変化量、投与後約57週で発現した有害事象の発現件数など、です。
GLP-1とは？GLP-1受容体作動薬の作用機序•適正使用についても解説
リベルサスによって経口薬でGLP-1受容体作動薬の間口が広がったことは良いことなのですが、新たな副作用や注意がなされるようになってきました。それは胆石症・胆嚢炎等のリスクです。
お薬の作用機序は、サクセンダやビクトーザとさほど変わりません。 「Ⅱ型糖尿病治療薬」として使用されている
リベルサスには血糖降下作用、食欲抑制作用（体重減少）があります。
第522回福山地区内科会学術講演会 2024年2月27日 が開催され
機序としてはGLP-1受容体作動薬による胆嚢収縮抑制によって胆石形成が促進され、急性胆道系疾患が引き起こされる可能性があるというものです。胆嚢は脂肪の消化・吸収を助ける胆汁を濃縮して貯留しています。胆嚢は元々胆石を形成しやすい背景があります。GLP-1受容体作動薬の作用により、食欲が落ちと考えられるのでしましょう。頻度は不明ですが、胆嚢炎は緊急手術の適応となる重篤な副作用です。
＊（筆者追記）DPP4阻害薬とGLP-1受容体作動薬（リベルサス）は同時には使用できない。 ..
現在までのGLP-1受容体作動薬は全て注射製剤であり、1日1-2回もしくは週に1回皮下に自己注射する必要がありました。しかし、今回発売されたリベルサス錠は経口のGLP-1受容体作動薬であり、自己注射をする必要はありません。経口GLP-1受容体作動薬が発売されたことで、今まで注射が苦手であったり、自己注射手技が煩雑で使用できなかった患者様に使用できるようになることが予想されます。