MSDが提供する医療関係者向けサイトです。リベルサス（一般名：セマグルチド）の禁忌含む使用上の注意に関するページです。
昨年2021年2月5日に発売された経口のGLP1受容体作動薬；セマグルチド（商品名：リベルサス®）ですが、発売直後は2週間処方しかできませんでしたが、2021年12月1日ついに長期処方が解禁されました！
第37話でも述べた通り、リベルサス®は門脈内の血中濃度を著明に上昇させる ..
そんなみなさんに向けて、リベルサスの効果・特徴につき糖尿病専門医が分かりやすく解説します！
認知機能の低下が夜間急な発症で起こるせん妄やうつ病などの他の精神疾患から来るものではないことを確認する必要があります。
【リベルサス甲状腺】に関する医師への相談をご紹介。【リベルサス ..
高インスリン血症は、甲状腺の腫れ、甲状腺結節、の危険因子です。メトホルミンは、甲状腺の腫れ、甲状腺結節、のリスクを低下させます。インスリン/、mTOR経路に影響し、高インスリン血症を解除させるためと考えられます。（表；J Endocrinol. 2017 Apr;233(1):R43-R51.）（Med Princ Pract. 2016;25(3):233-6.）
メトホルミンが細胞の糖代謝を低下させるとの報告があります（J Mol Endocrinol. 2017 Jan;58(1):15-23.）。甲状腺乳頭癌細胞への糖の供給が減るためと考えられます。ソラフェニブとメトホルミン併用すると、ソラフェニブの作用が増強され、ソラフェニブを減量し副作用を低減する事が可能です。（Oncol Rep. 2015 Apr;33(4):1994-2000.）
2 型糖尿病の治療における経口セマグルチドの使用を支持し、日本国内の規制要件を満たすため（詳
また、リベルサスなどのGLP-1受容体作動薬は、吐き気・嘔吐、下痢、便秘などの胃腸症状が多く見られます。さらに、大規模な臨床研究で胆嚢炎や胆管炎などのリスクが高まることが報告されています。()
＜残心＞4回転アクセル
2022年冬季オリンピックのフィギアスケートで、選手が人類初のに挑みました。結果は回転不足でしたが、4回転アクセルに人類で初めて挑戦した事実は永遠に消えません。ショートプログラムでアクシデントに見舞われた羽生選手でしたが、4回転アクセルを諦め、フリーの構成を少し落として小さくまとめたら3位くらいにはなれたかもしれません。しかし、羽生選手は小さくまとめて演技を置きに行ってのメダルよりも、“人類初”の4回転アクセルへの挑戦を歴史に刻むことを選んだのでしょう。信念を貫いた羽生選手に感銘を覚えました。サイエンスの世界でも同じようなことがあります。誰もが予想でき納得できるような研究結果は、比較的波風立たずに想定範囲内のリバイスを受け、それに答えてアクセプトされます。しかし我々のような“糖尿病治療薬の癌抑制作用”なんてフェアリーテイルのような研究テーマはとことん叩かれます。私の最後の福岡大学大学院生である田中（藤村）由貴先生の論文は、7回のリバイスを打ち砕き、最近やっとアクセプトされました（Combined treatment with glucagon-like peptide-1 receptor agonist exendin-4 and metformin attenuates breast cancer growth | SpringerLink）。オリンピアンのように何度も挫けそうになったことでしょう(笑)。でも、100年後の人類がPubMedを検索した際に、“こっちの薬の方がHbA1cは良く下がる！”という論文と、“糖尿病の薬なのに抗癌作用に相乗効果がある！”という論文はどちらがインタレスティングでしょうか。私は2022年のメダルよりも、人類初の方がクールだと思っています。
チラーヂンやチロナミンなど、橋本病の治療薬として使用される薬について解説します。
以前紹介したオゼンピック注と同じ成分（セマグルチド）ですが、リベルサスはその飲み薬Ver.です。
＜残心＞糖尿病学の進歩
あまり知られていないかも知れませんが、「」という学会が毎年２月頃開催されています。に比べると規模は小さいのですが、座長・演者は全てエキスパートの先生方で、最先端の“正しい”内容の講演が聴講できます。毎年聴講者はメディカルスタッフの皆さんが多いように感じられますが、入局１年目・２年目の若い医師の皆さんに“自腹を切ってでも”是非参加してほしいと思います。今現在の糖尿病学の全貌が把握出来るはずです。今年４月、に初の直接入局の医師が誕生しました。来年１月に沖縄で行われるに参加して頂きたいと思います。
ところで蛇足ですが、今年2月に京都で行われましたの会場内で、我々の著書（）が売り上げ第1位に輝きました！執筆してくれた仲間たちに深く感謝します。
リベルサス14mgが効かなくなったのでマンジャロ5mgを使用した結果 ..
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
研究上のデータでは、リベルサス7mgで約2kg、リベルサス14mgで 4kgの体重減少が期待できます。
「SNAC」は胃でのタンパク質分解からセマグルチドを守り、吸収を促進し注射薬の飲み薬化を可能にしたのです！
橋本病の場合、寿命は短いですか？ 寿命との明確な因果関係は報告されていません。 適切な検査・治療を受ければ寿命に影響はありません。
現在臨床応用されているGLP-1受容体作動薬の一覧を示した（ 2021秋季増刊:62-66）。こうゆう状況になると“注射のGLP-1受容体作動薬と経口薬のGLP-1受容体作動薬はどちらがいいですか？”という愚問を聞いてくる人がいる。この質問をバスケットボールに置き換えると“選手と選手はどっちが良い選手ですか？”というのと同じ質問である。どちらも良い選手だが、役割が違う。経口セマグルチドは、早朝空腹時に少量の水で内服し30分間待たなくてはならない。“週に1回時間を問わず皮下注射するお薬と、朝空腹時に飲んで30分待つお薬とどちらがいいですか？”と患者さんに問いかけることで、患者さんの価値観や生活様式が垣間見れる答えが得られることもある。また、“30分間何しましょうか？”というディカッションをするのも面白い。ニュースを見たり、新聞を読んだり、家族と会話をすることで、新しい発見をして頂くのはいかがか。勿論、やのホームページを見ることで、糖尿病の勉強をして頂いても良い。ただ“30分間飲食しないでくださいね”と言ったのでは、朝食抜きの悪習慣を作ってしまうことも危惧される。30分間の利用法を提案するところまでが糖尿病診療である。新しい薬が新しい診療の在り方も教えてくれる可能性がある。
性は、投与薬剤により下垂体の TSH 産生・分泌の低下がおこり、二次的に
GLP-1受容体作動薬はSGLT2阻害剤と同様に、の進行を抑えるため、透析導入を減らす事が期待されています。また、気管支喘息の増悪を抑える効果が報告されています（Am J Respir Crit Care Med. 2020 Oct 14.）
札幌駅近く、大通駅近くの小野百合内科クリニック
GLP-1受容体作動薬の血管保護作用は、図のように血管構成細胞に発現したGLP-1受容体に薬剤が直接結合することによってもたらされることが分かっている。一部の細胞ではGLP-1受容体が発現しているか否か議論の余地が未だあるものも存在するが、我々が精力的に研究を行ってきた血管平滑筋細胞には“確実に”発現している。もしかしたらGLP-1受容体作動薬の血管保護作用の中心的役割を血管平滑筋細胞が担っているのかもしれない。そして、血管構成細胞のGLP-1受容体発現は糖毒性によって低下させられることがのグループから報告されている（Diab Vasc Dis Res. 2017 Nov;14(6):540-548）。そう考えると、糖尿病のないヒトの方がGLP-1受容体作動薬の血管保護作用を享受しやすいと言えるのかもしれない。
11.1 重大な副作用
GLP-1受容体作動薬はリスクを高めます（もちろん、の既往がある患者には禁忌）。動物試験で甲状腺C細胞腫瘍（)が認められるも、ヒトC細胞にGLP-1受容体はほとんどなく、影響少ないと考えられていました。しかし、現実にはだけでなく、他の組織型のの発生率も高めます。
11.2 その他の副作用
ダニ、ハウスダスト、犬猫のフケなどがあり、血液検査でアレルギー検査を調べることができます。
喘息発作を起こす誘因として、気管支炎などの気道感染、喫煙、ストレス、月経周期、台風などの気圧、薬剤（アスピリン）が知られています。
今回はこの辺で
このSNACの技術を持ってしても実は薬の1％しか吸収されません。投与量の細かい調整が必要なインスリンの飲み薬化はまだまだ難しいと言われています。ただこの薬剤の誕生を皮切りに、吸収促進剤も進化していくと思います。将来的には「飲む」インスリンにも期待したいですね。
ここで新たに開発されたのが吸収促進剤「SNAC」です。
15.2.1 マウス及びラットを用いたセマグルチドのがん原性試験
皮下投与用セマグルチドを用いたラット及びマウスにおける2年間がん原性試験において、臨床用量に相当する又は下回る用量（最大臨床用量でのAUC比較においてラットでは定量下限未満のため算出できず、マウスで約2.8倍）で、甲状腺C細胞腫瘍の発生頻度の増加が認められたとの報告がある。
甲状腺髄様癌の既往のある患者及び甲状腺髄様癌又は多発性内分泌腫瘍症2型の家族歴のある患者に対する、本剤の安全性は確立していない。［8.9参照］
頻尿や尿意切迫感、切迫性尿失禁などの症状があります。
そのため、リベルサスは日本人にとっても海外の方にとっても優れた経口血糖降下薬であることは間違いありません。
＊文章、画像等を無断で使用することを固く禁じます。
① 空腹時に服用
② コップ１杯の水（約120ml）と服用する
③ 服用後、最低30分は飲食禁止（可能なら60分）
＊文章、画像等を無断で使用することを固く禁じます。
セマグルチドを使用したSUSTAIN-6、PIONEER 6そして今回のSELECTを見比べると興味深いことに気付く。同じコンパウンド（薬物）を使用しているにもかかわらず、皮下注射は有意に心血管イベントを抑制し、経口投与はプラセボに対して非劣性でしかない。でも述べた通り、リベルサス®は門脈内の血中濃度を著明に上昇させることが出来るが、その反面体循環に作用するセマグルチドは皮下注射して直接体循環に入り込めるオゼンピック®に比べて少ない可能性がある。我々が行ってきたGLP-1受容体作動薬の基礎研究も全てマウスに皮下投与していることや、主に門脈内のGLP-1やGIP濃度を上昇させるDPP-4阻害薬を用いた海外の臨床研究もPIONEER 6同様非劣性でしかなかったことを合わせ考察すると、インクレチンの血管保護作用を惹起するためには皮下注射の方がbetterであるとも考えられる。しかし、現在のところは明確な根拠のない私見憶測である。
「禁忌を含む注意事項等情報」の改訂に十分ご留意ください。
まず第一にこの薬はで服用する必要があります。食事を摂取してしまうと胃酸が分泌されてしまい、先程説明したSNACがうまく作用しなくなってしまうからです。
それ以外の副作用は、
日本糖尿病学会とリベルサスの製造元（ノボの発生）との見解を出しています。