クラリスロマイシンよりグレースビットの方が強い抗菌力があります。 ..


クラリス(一般名:クラリスロマイシン)とはマクロライド系の抗生物質です。従来のマクロライド系抗生物質であるエリスロマイシンを改良してできたものであり、ニューマクロライドともいわれています。抗生物質の代表といえるのはβラクタム薬(ペニシリン系、セフェム系等)ですが、マクロライド系も肺炎球菌をはじめとするグラム陽性菌、インフルエンザ菌や百日咳菌など一部のグラム陰性菌、嫌気性菌、非定型菌のマイコプラズマやクラミジア、マイコバクテリウムなど多くの細菌に対して効力を発揮します。いろいろな細菌に有効なので、呼吸器系の領域を中心に多くの診療科で処方されています。多くは咽頭炎・肺炎・中耳炎などに対する処方です。消化器領域ではピロリ菌の除菌薬としても数多く処方されています。皮膚科領域においては、感染を伴う、表在性/深在性皮膚感染症、リンパ管/節炎、慢性膿皮症、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、肛門周囲膿瘍などの疾患に対して選択されることがあります。


静菌的に働く抗生物質。 *アジスロマイシン(AZM)ジスロマック 1回500mg 1日1回3日間服用 {B・Ⅰ}(小児は歯科適応無し)

クラリスに最も特徴的なのは、一般的な抗生物質が効かないマイコプラズマやクラミジア、マイコバクテリウムなどの非定型細菌にも有効であることです。マイコプラズマは肺炎を引き起こすことで有名ですが、皮膚に感染して皮膚に治りにくい傷を作る原因になることもあります。またクラミジアは性感染症の原因となり、外陰部に痛みや痒みを引き起こします。マイコバクテリウムは皮膚の下で膿を作り、ジクジクとした傷を引き起こす原因菌です。これらはどれも稀な病気で抗生物質が効きにくいのが特徴ですが、クラリスは比較的よく効きます。またクラリスが改良される前の薬であるエリスロマイシンには胃酸によって効力が落ちるという弱点がありましたが、クラリスは胃酸の影響をほとんど受けません。体内にしっかりと吸収されるため、1日2回の服用で十分な治療効果が得られます。その他の特徴として、クラリスはアレルギーを起こしにくいとされています。βラクタム系の抗生物質に対してアレルギーがある人でも使用可能です。ただし他の薬と相互作用を起こしやすいので、飲み合わせには注意が必要です。

全てのキノロン系は、増血薬の鉄剤(商品名:フェロミア他)及びアルミニウム含有の胃薬(商品名:マーロックス他)との併用によりキノロン系薬の血中濃度が低下し、キノロン系薬の効果の減弱が予想されます。
痛み止めとの併用により痙攣などの症状がみられることがあります。
痙攣などの症状が強く出る薬剤の組み合わせ(ロメフロキサシン塩酸塩とフルルビプロフェン(商品名:フロベン))は併用禁忌です。

クラリスロマイシン低感受性肺炎球菌での消失率は94.0% (47/50) であった。特

一般的な感染症に対してはクラリスロマイシン1日400mg、非結核性抗酸菌症には1日800mg、どちらも2回に分けて経口で投与します。投与量は年齢、症状にあわせて増減します。またピロリ菌の除菌に用いる場合は他の抗生物質や胃薬と併用して処方されます。

17.1有効性及び安全性に関する試験
〈咽頭・喉頭炎、扁桃炎(扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む)、急性気管支炎、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染〉
17.1.1国内第III相試験
呼吸器感染症患者を対象とした臨床試験において、シタフロキサシン50mgを1日2回又は100mgを1日1~2回投与したときの疾患別の有効率は次のとおりである。
--------------------------表開始--------------------------
疾患名有効例数/評価対象例数有効率(%)
呼吸器感染症全体489/52493.3
咽頭・喉頭炎8/8100
扁桃炎(扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む)11/1291.7
急性気管支炎14/14100
肺炎全体350/37393.8
細菌性肺炎323/34493.9
非定型肺炎(細菌との混合感染を含む)全体27/2993.1
マイコプラズマ肺炎20/2290.9
クラミジア肺炎6/6100
レジオネラ肺炎1/1-
慢性呼吸器病変の二次感染106/11790.6
--------------------------表終了--------------------------
〈膀胱炎、腎盂腎炎〉
17.1.2国内第III相試験
尿路感染症患者を対象とした臨床試験において、シタフロキサシン50mg又は100mgを1日2回投与したときの疾患別の有効率は次のとおりである。
--------------------------表開始--------------------------
疾患名有効例数/評価対象例数有効率(%)
尿路感染症全体302/31895.0
膀胱炎239/25294.8
腎盂腎炎63/6695.5
--------------------------表終了--------------------------
〈尿道炎、子宮頸管炎〉
17.1.3国内第III相試験
非淋菌性性感染症患者を対象とした臨床試験において、シタフロキサシン50mgを1日2回投与したときの疾患別の有効率は次のとおりである。
--------------------------表開始--------------------------
疾患名有効例数/評価対象例数有効率(%)
非淋菌性性感染症全体70/7593.3
尿道炎全体31/3588.6
非淋菌性クラミジア性23/2785.2
非淋菌性非クラミジア性8/8100
子宮頸管炎39/4097.5
--------------------------表終了--------------------------
副作用発現頻度は25.3%(22/87例)であり、主な副作用は下痢11.5%(10/87例)であった。
〈中耳炎、副鼻腔炎〉
17.1.4国内第III相試験
耳鼻咽喉科領域感染症患者を対象とした臨床試験において、シタフロキサシン50mg又は100mgを1日2回投与したときの疾患別の有効率は次のとおりである。
--------------------------表開始--------------------------
疾患名有効例数/評価対象例数有効率(%)
耳鼻咽喉科領域感染症全体85/9688.5
中耳炎43/4987.8
副鼻腔炎42/4789.4
--------------------------表終了--------------------------
副作用発現頻度は37.3%(38/102例)であり、主な副作用は下痢19.6%(20/102例)であった。
〈歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎〉
17.1.5国内第III相試験
歯科・口腔外科領域感染症患者を対象とした臨床試験において、シタフロキサシン50mg又は100mgを1日2回投与したときの疾患別の有効率は次のとおりである。
--------------------------表開始--------------------------
疾患名有効例数/評価対象例数有効率(%)
歯科・口腔外科領域感染症全体41/4297.6
歯周組織炎17/17100
歯冠周囲炎7/7100
顎炎17/1894.4
--------------------------表終了--------------------------
副作用発現頻度は44.9%(22/49例)であり、主な副作用は下痢22.4%(11/49例)、ALT増加10.2%(5/49例)、AST増加6.1%(3/49例)であった。
〈効能共通〉
17.1.6国内第III相試験
呼吸器感染症、尿路感染症、耳鼻咽喉科領域感染症、歯科・口腔外科領域感染症及び性感染症患者を対象とした臨床試験より収集した原因微生物の菌種別の菌消失率は次のとおりである。
--------------------------表開始--------------------------
菌種・菌属消失菌株/菌消失率評価株数菌消失率(%)
ブドウ球菌属108/11395.6
レンサ球菌属(肺炎球菌を除く)61/61100
肺炎球菌157/16495.7
ペニシリン耐性肺炎球菌注1)13/1492.9
ペニシリン中等度耐性肺炎球菌注2)50/5296.2
マクロライド耐性肺炎球菌注3)110/11694.8
多剤耐性肺炎球菌注4)81/8595.3
腸球菌属111/11299.1
モラクセラ(ブランハメラ)・カタラーリス35/35100
大腸菌123/13392.5
シトロバクター属12/12100
クレブシエラ属54/5893.1
エンテロバクター属14/14100
セラチア属7/977.8
プロテウス属7/887.5
モルガネラ・モルガニー4/4-
インフルエンザ菌108/108100
BLNAR注5)31/31100
緑膿菌33/4770.2
呼吸器感染症由来緑膿菌2/1118.2
尿路感染症由来緑膿菌30/3390.9
ペプトストレプトコッカス属21/21100
プレボテラ属33/33100
ポルフィロモナス属3/3-
フソバクテリウム属2/2-
トラコーマクラミジア(クラミジア・トラコマティス)63/6596.9
肺炎クラミジア(クラミジア・ニューモニエ)1/1-
肺炎マイコプラズマ(マイコプラズマ・ニューモニエ)13/13100
注1)ペニシリンG;MIC≧2μg/mL[経口ペニシリンVの基準(CLSI法)を使用]
注2)ペニシリンG;0.12μg/mL≦MIC≦1μg/mL[経口ペニシリンVの基準(CLSI法)を使用]
注3)クラリスロマイシン;MIC≧1μg/mL又はエリスロマイシン;MIC≧1μg/mL
注4)キノロン耐性(レボフロキサシン;MIC≧8μg/mL又はモキシフロキサシン;MIC≧4μg/mL)、ペニシリン耐性(ペニシリンG;MIC≧2μg/mL[経口ペニシリンVの基準(CLSI法)を使用])、セフェム耐性(セフロキシム;MIC≧2μg/mL)、マクロライド耐性(クラリスロマイシン;MIC≧1μg/mL又はエリスロマイシン;MIC≧1μg/mL)、テリスロマイシン耐性(テリスロマイシン;MIC≧4μg/mL)、テトラサイクリン耐性(テトラサイクリン;MIC≧8μg/mL)、スルファメトキサゾール・トリメトプリム耐性(スルファメトキサゾール・トリメトプリム;MIC≧76/4μg/mL)、のうち2系統以上の耐性株
注5)β‐ラクタマーゼ非産生アンピシリン耐性インフルエンザ菌
--------------------------表終了--------------------------
17.3その他
17.3.1光毒性に対する影響
健康成人(白人)を対象とした臨床試験において、本剤を経口投与したときの光毒性指数注6)は次のとおりであり、紫外光照射により光毒性を示した(外国人データ)。
--------------------------表開始--------------------------
投与群例数光毒性指数注6)(中央値)
波長335±30nm波長365±30nm波長400±30nm
シタフロキサシン500mg1日1回注7)63.3811.109.10
シタフロキサシン500mg1日2回注7)65.5018.3014.70
注6)投与前の最小発赤線量の中央値/投与後の最小発赤線量の中央値(<1.4:なし、1.4-3.0:軽度、>3.0-6.0:中等度、>6.0:重度)
注7)本剤の承認された1日最大用量は経口投与100mg(効果不十分と思われる症例には200mg)である。
--------------------------表終了--------------------------
注6)投与前の最小発赤線量の中央値/投与後の最小発赤線量の中央値(<1.4:なし、1.4-3.0:軽度、>3.0-6.0:中等度、>6.0:重度)
17.3.2QTcF間隔に対する影響
健康成人を対象とした臨床試験において、本剤400mg、600mg又は800mgを1日2回静脈内投与注7)したときのQTcF間隔延長に用量相関性が認められ、変動幅の平均は10msec以下であった(外国人データ)。
注7)本剤の承認された1日最大用量は経口投与100mg(効果不十分と思われる症例には200mg)である。

標準治療として、クラリスロマイシン、エタンブトール、リファンピシンの 3 剤併 ..

18.1作用機序
シタフロキサシンは細菌のDNAジャイレース及びトポイソメラーゼIVに対して阻害活性を示し、殺菌的に作用する。本剤の両酵素に対する阻害活性は、対照とした他のニューキノロン系抗菌薬より強かった。さらに、本剤はキノロン耐性菌由来酵素に対しても強い阻害活性を示した(invitro)。
18.2抗菌作用
シタフロキサシンは好気性又は嫌気性のグラム陽性菌及びグラム陰性菌、非定型菌に対し、幅広い抗菌スペクトルを有し、ブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、モラクセラ(ブランハメラ)・カタラーリス、大腸菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、インフルエンザ菌、緑膿菌、レジオネラ・ニューモフィラ、ペプトストレプトコッカス属、プレボテラ属、ポルフィロモナス属、フソバクテリウム属、トラコーマクラミジア(クラミジア・トラコマティス)、肺炎クラミジア(クラミジア・ニューモニエ)、肺炎マイコプラズマ(マイコプラズマ・ニューモニエ)などに対して強い抗菌力を示した。特に肺炎球菌(ペニシリン耐性、マクロライド耐性及び多剤耐性肺炎球菌を含む)及び腸球菌属、緑膿菌及び大腸菌(キノロン耐性大腸菌を含む)に対して、他のニューキノロン系抗菌薬に比べ強い抗菌活性を示した。
18.3実験的感染症に対する治療効果
グラム陽性菌及びグラム陰性菌によるマウス敗血症モデルにおいて、シタフロキサシンはinvitroでの抗菌力を反映する感染防御効果を示した。また、肺炎球菌によるマウス呼吸器感染モデルにおいて、対照とした他のニューキノロン系抗菌薬より優れた治療効果を示した。
18.4呼吸器感染症におけるPK/PD解析
成人の呼吸器感染症を対象とした臨床試験で実施したPK/PD解析結果から、AUC0-24hr/MIC又はCmax/MICの上昇に伴い、原因菌の消失率が上昇することが確認された。肺炎球菌22株を含む呼吸器感染症の主要原因菌の消失率は、AUC0-24hr/MICが100を超えた場合に96.3%(78/81)、Cmax/MICが5を超えた場合に96.3%(79/82)であった。また、肺炎球菌性呼吸器感染症を対象とした臨床試験における肺炎球菌の消失率は、血清中シタフロキサシン濃度を非結合型濃度に換算したfAUC0-24hr/MICが30を超えた場合に98.9%(89/90)、fCpeak/MICが2を超えた場合に98.9%(89/90)であった。

同じ成分の薬です。どちらも先発品です。製造会社が異なりますがどちらもクラリスロマイシンであることには変わりありません。薬価には多少の違いがありますが、先発品とジェネリック薬ほどの大きな差はありません。

[PDF] 【4】Q&A 腎機能に応じた抗菌薬の投与量について

マクロライドアレルギーの患者さん
クラリスロマイシンの併用禁忌:自閉症などに用いられるピモジド(商品名:オーラップ)、片頭痛薬のエルゴタミン製剤(商品名:クリアミン、ジヒデルゴット)及び肺動脈性高血圧薬のタダラフィル(商品名:アドシルカ)に対してはピモジド、エルゴタミン製剤及びタダラフィルの血中濃度を上げるために禁忌です。肝臓、腎臓に障害があり、痛風及びベーチエット薬のコルヒチン服薬中の患者さんでは、コルヒチンの毒性増強のため併用禁忌です。

フィリピンの土壌から1952年に発見され、ペニシリン、セフェム系とは異なった化学構造で、抗炎症作用、免疫調節作用など抗菌力以外の作用もあるため、慢性閉塞性肺疾患などにも使用されています。歯科ではクラリスロマイシン(商品名:クラリス他)アジスロマイシン(商品名:ジスロマック他)が処方されることが多いです。マクロライド系は、安全性は高いですが、クラリスロマイシンは肝臓のチトクロームで代謝されるため、同じ部位で代謝される薬剤は併用注意となるために、併用注意薬があります。薬局などでご確認ください。重篤なものは併用禁忌となっています。


クラリスロマイシン 400㎎ 7日 ミノサイクリン(内服、点滴) 200㎎ 7日 ..

※禁忌とは、重篤な副作用などのために、当該医薬品を使用してはいけない
※※薬の相互作用薬とは、副作用が出やすくなる、薬効が減弱することが考えられる薬などの飲み合わせ

カンピロバクター クラリスロマイシン経口(CAM)3~5 日間 ..

(禁忌)
2.1.本剤の成分又は他のキノロン系抗菌薬に対し過敏症の既往歴のある患者。
2.2.妊婦又は妊娠している可能性のある女性〔9.5妊婦の項参照〕。
2.3.小児等〔9.7小児等の項参照〕。
(重要な基本的注意)
8.1.本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
8.2.大動脈瘤、大動脈解離を引き起こすことがあるので、観察を十分に行うとともに、腹部、胸部又は背部に痛み等の症状があらわれた場合には直ちに医師の診察を受けるよう患者に指導すること〔9.1.3、11.1.9参照〕。
(特定の背景を有する患者に関する注意)
(合併症・既往歴等のある患者)
9.1.1.てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者:痙攣を起こすことがある。
9.1.2.重症筋無力症の患者:類薬で症状を悪化させるとの報告がある。
9.1.3.大動脈瘤又は大動脈解離を合併している患者、大動脈瘤又は大動脈解離の既往、家族歴若しくは大動脈瘤のリスク因子を有する又は大動脈解離のリスク因子を有する患者(マルファン症候群等):必要に応じて画像検査の実施を考慮すること(海外の疫学研究において、フルオロキノロン系抗菌薬投与後に大動脈瘤及び大動脈解離の発生リスクが増加したとの報告がある)〔8.2、11.1.9参照〕。
(腎機能障害患者)
〔7.用法及び用量に関連する注意の項、16.6.1参照〕。
(妊婦)
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。動物実験(ラット)で器官形成期の投与において、胎仔体重減少及び胎仔骨化遅延、出生仔<離乳後>体重増加抑制が認められている。動物実験(ウサギ)で器官形成期の投与において、流産及び胎仔骨格変異増加が認められている〔2.2参照〕。
(授乳婦)
授乳しないことが望ましい(動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている)〔16.3.3参照〕。
(小児等)
投与しないこと(小児等を対象とした臨床試験は実施していない、動物実験(幼若犬)で関節部軟骨障害が認められている)〔2.3参照〕。
(高齢者)
9.8.1.腱障害があらわれやすいとの報告がある〔11.1.10参照〕。
9.8.2.患者の状態を観察しながら慎重に投与すること(一般に生理機能が低下していることが多い)〔16.6.2参照〕。
(相互作用)
10.2.併用注意:
1).アルミニウム含有の制酸薬<経口>又はマグネシウム含有の制酸薬<経口>等、カルシウム剤<経口>、鉄剤<経口>(乾燥水酸化アルミニウムゲル<経口>、酸化マグネシウム<経口>、乾燥硫酸鉄<経口>、沈降炭酸カルシウム<経口>等)〔16.7.1参照〕[本剤の効果が減弱されるおそれがあるので、これらの薬剤は本剤投与後2時間以上あけて投与する(これらの薬剤とキレートを形成し、本剤の吸収が低下すると考えられている)]。
2).フェニル酢酸系非ステロイド性消炎鎮痛薬又はプロピオン酸系非ステロイド性消炎鎮痛薬(ケトプロフェン等)[痙攣を起こすことがある(中枢神経におけるGABAA受容体への結合阻害が増強されると考えられている)]。
3).副腎皮質ホルモン剤<経口剤及び注射剤>(プレドニゾロン<経口剤及び注射剤>、ヒドロコルチゾン<経口剤及び注射剤>等)[腱障害のリスクが増大するとの報告があるので、これらの薬剤との併用は、治療上の有益性が危険性を上回る場合のみとすること(機序は不明である)]。
(適用上の注意)
14.1.薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある)。
(その他の注意)
15.2.非臨床試験に基づく情報
培養細胞(チャイニーズ・ハムスター由来)で、光染色体異常誘発性が認められている(invitro)。
(保管上の注意)
室温保存。

[PDF] シタフロキサシン水和物 グレースビット 錠 50 mg、細粒 10%

薬剤の飲み合わせとしては、低用量経口避妊薬(ピル)と抗凝固薬のワーファリンに対する影響が挙げられますがいずれも影響は少ないので禁忌事項ではありません。

抗菌薬ジェナニックとクラビットの違いを、薬剤師ライター・加藤哲也氏が解説。クラビットよりジェニナックのほうが細菌作用は強いといえます。

抗菌剤 サワシリン250mg(アモキシシリン水和物 )1回2錠 朝昼晩食後 3日分
整腸剤 ビオフェルミンR(抗生物質耐性=Resistance 乳酸菌) 1回1錠 朝昼晩食後 3日分
プレドニゾロン5mg(ステロイド 腫れ止め)1回1錠 朝昼晩食後 3日分
ロキソニン60mg(ロキソプロフェンナトリウム錠.) 1回1錠 朝昼晩 3日分

グレースビット, シタフロキサシン, ニューキノロン系, C, Ⅲ

1).咽頭炎・喉頭炎、扁桃炎(扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む)、急性気管支炎、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染。
2).膀胱炎、腎盂腎炎、尿道炎。
3).子宮頸管炎。
4).中耳炎、副鼻腔炎。
5).歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎。
(効能又は効果に関連する注意)
5.1.〈効能共通〉本剤は下痢、軟便が高頻度に認められているため、本剤の使用に際しては、リスクとベネフィットを考慮すること〔11.2参照〕。
5.2.〈咽頭・喉頭炎、扁桃炎(扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む)、急性気管支炎、副鼻腔炎〉「抗微生物薬適正使用の手引き」を参照し、抗菌薬投与の必要性を判断した上で、本剤の投与が適切と判断される場合に投与すること。

カンピロバクター クラリスロマイシン経口(CAM)3~5 日間、ジスロマック経口 ..

バイオアベイラビリティ(bioavailability)とは薬が”どれだけ全身の循環血液に到達するのかという指標です。「生物学的利用能」とも呼びます。薬物は吸収されてから必ず肝臓を通過し解毒されます。(肝臓で洗礼を受ける?)どれだけ解毒されずに残ったかが大事です。 消化管(特に胃酸)でも薬効が減少します